메탄드로스테놀론은 1955년 처음 문헌에 등장했고, 1958년 시바 파마슈티컬스가 디아나볼(Dianabol)이라는 이름으로 미국 처방 시장에 출시하였다.
이 약물은 테스토스테론 유도체로, 남성호르몬은 줄이고 단백 동화 작용을 보존하도록 설계되었다.
디아나볼은 주로 체격 강화 목적으로 사용되었지만, 의료 처방에도 깊은 뿌리를 두고 있다.
미국 올림픽 대표팀의 주치의 존 지글러 박사는 러시아 선수들과의 경쟁을 줄이기 위해 메탄드로스테놀론을 개발했다.
디볼은 안드로겐성은 낮지만 단백 동화 작용은 유지하며, 곧 스포츠계에 큰 변화를 가져왔다.
그러나 5년 내로 많은 선수들이 5-15mg의 초기 처방 지침을 무시하면서 스테로이드 남용이 확산되었다.
1970년 FDA는 시바에 승인된 용도에 대한 명확한 설명을 요구했고, 골다공증과 뇌하수체 결핍 왜소증 치료에 “아마도 효과적일 것”이라 판단하며 연구를 지속했다.
또한, 소아 이영양증에 사용된 사례도 보고되었다.
1983년 시바는 미국 시장에서 디아나볼을 철수했고, 1985년 FDA는 메탄드로스테놀론 제네릭을 퇴출시켰다.
1990년 아나볼릭 스테로이드 관리법에 따라 비의료적 사용이 금지되었다.
메탄드로스테놀론의 대사
메탄드로스테놀론은 주로 간에서 6β-수산화, 3α 및 3β-산화, 5β-환원, 17-에피머화, 접합 등의 반응으로 대사되며, 소변을 통해 배설된다.
인간 미토콘드리아 스테로이드 하이드록실화 효소인 CYP11B1 및 CYP11B2(비간 유래)도 11β-하이드록시 및 18-하이드록시 대사 산물을 형성할 수 있다.
비공액, 베타 글루쿠로니드화, 황산화된 대사산물도 소변에서 발견된다.
고용량으로 장기간 사용 시 소변에 대사되지 않은 약물이 나타날 수 있다.
디볼(메탄드로스테놀론)의 부작용
메탄드로스테놀론은 단백 동화 스테로이드이지만 안드로겐 부작용을 유발할 수 있다.
여성은 목소리 깊어짐, 생리 불규칙, 얼굴 털 성장, 음핵 확대 같은 남성화 효과에 주의해야 한다.
임상 보고에 따르면 디아나볼 크림 치료를 받은 사춘기 전 여아는 성장과 뼈 성숙이 가속화되고 음핵 비대와 목소리 변화가 나타났으며, 일부는 증상이 회복되었다.
5알파 환원효소에 의해 5알파-디하이드로메탄드로스테놀론으로 전환 가능성이 있으나 속도는 느리다.
갑상선 결합 호르몬 글로불린(THBG) 수치는 낮은 용량에서도 영향을 받아 유리 티록신과 트리요오드티로닌이 증가할 수 있다.
메탄드로스테놀론은 에스트로겐성이 높아 17α-메틸에스트라디올로 전환된다.
이는 HPTA에 부정적 피드백을 유발해 테스토스테론 수치를 낮추고, 15mg 복용 시 테스토스테론 수치가 69% 감소한다.
복용 중단 후 HPTA 기능이 보통 회복된다.
또한, 성호르몬 결합 글로불린(SHBG)을 감소시켜 유리 테스토스테론을 증가시킨다.
정자 밀도와 운동성 세포 비율도 감소하며, 일부는 무정자증이 나타났지만 가역적이다.
C17-α 알킬화 구조는 간독성과 연관되어 있으며 황달, 간염, 심하면 간암이 보고되었다.
간 수치 상승 시 의학적 모니터링이 필요하다.
심혈관 부작용으로 LDL 증가와 HDL 감소가 나타나며, 간 트리글리세리드 리파제가 이를 매개한다.
경구 복용 시 HDL에 미치는 영향이 더 크다.
신장은 직접적 신독성은 없으나 RAAS 강화로 혈압을 높일 수 있으며, 급성 신장 손상과 관련될 수 있다.
과거 문헌은 아나볼릭 스테로이드 사용과 폭력 범죄를 연관시키려 했으나 결정적이지 않으며, 메탄드로스테놀론의 신경화학적 영향은 명확하지 않다.
심혈관(콜레스테롤/지질)
보고된 임상 사용 사례
메탄드로스테놀론의 초기 임상 사용은 소아 근이영양증과 성장 문제를 치료하는 데 중점을 두었다.
이후 임상 사용은 질소 보유를 높여 질소 배설을 약 30% 줄이고, 수술, 화상, 골절, 피부 이식 후 회복을 촉진하며 치유 시간을 단축하는 혈청 단백질 수치 증가에 초점을 맞추었다.
노쇠 상태, 만성 감염 후 회복, 골다공증 환자의 칼슘 보유 및 빈혈 환자의 적혈구 수 증가에도 효과가 보고되었다.
메탄드로스테놀론은 안드로겐 수용체뿐 아니라 글루코코르티코이드 수용체와도 상호작용하여 항염 효과를 나타내며, 코르티코트로핀 생성 억제로 코르티솔 수치를 낮춘다.
인슐린 저항성 증가와 내장 지방 증가와의 관련성은 추가 연구가 필요한 분야다.
운동선수와 근력 운동
디아나볼이 신체 강화에 사용되었다는 최초의 보고는 3주 동안 5mg을 복용한 결과 제지방 근육 조직이 2.48kg(5.45파운드) 증가했다는 것이며, 12주 동안 훈련을 하지 않은 후 근력 유지 및 회복에 도움이 된다는 것이 입증되었다.
도핑 방지 / 가짜 보충제 방지
2000년대 후반부터 식이 보충제는 AAS, 특히 프로호르몬의 불법 함유 가능성으로 면밀히 조사되었다.
103개 보충제를 연구한 결과, 3개에서 공개되지 않은 메탄드로스테놀론이 발견되었다.
도핑 방지 측면에서 소비자는 구매한 제품의 성분을 인지해야 하며, AAS 검출을 위해 새로운 방법이 지속적으로 개발·개선되고 있다.
보고된 사망 사례
문헌에 보고된 메탄드로스테놀론 사용과 관련된 사망 사례의 대부분은 심근경색 또는 심혈관 질환의 진행과 관련이 있다.
그러나 대부분의 사례는 특정 물질이 아닌 다약제 사용에 따른 반응으로 보고되고 있다.
디아나볼 사용 시 고려해보면 좋은 건강 보조제
메탄드로스테놀론은 C17-α 알킬화 화합물로, 간독성 예방과 담즙 대사 관리가 중요하다.
담즙 흐름을 돕기 위해 타우르소데옥시콜산(TUDCA), 옥스-빌레(Ox-Bile) 같은 담즙산, 그리고 콜린과 이노시톨 같은 지방영양 화합물을 섭취하는 것이 좋다.
Liver Stack은 1000mg 황소 담즙, 800mg TUDCA, 800mg 콜린, 800mg 이노시톨로 구성된다.
메탄드로스테놀론과 TUDCA를 함께 사용하면 간세포 흡수를 증가시켜 간독성을 높일 수 있어 주의가 필요하다.
디아나볼 투여량(복용량)
원래 근이영양증 치료를 위해 어린이에게 0.1-0.3 mg/kg 용량이 처방되었다.
남성의 경우, 초기 처방 지침은 5mg을 매일 복용하며 6주 이상 지속하지 않는 것이었다.
당시에는 효과적이었지만, 오늘날에는 체격 강화 및 운동 능력 향상을 위해 30~50mg 용량이 더 빠르고 눈에 띄는 결과를 가져오는 것으로 보고된다.
1981년의 한 논문에 따르면 100mg 용량을 6주간 복용해도 내약성이 좋았다고 한다.
또 다른 보고서에서는 0.6mg/kg 복용량을 언급한다.
여성의 경우, 골다공증 치료를 위해 2.5mg이 처방되었으며, 여성화 부작용을 주의해야 한다.
디아나볼의 가용성
디볼(메탄드로스테놀론)은 한국에서는 규제 물질이지만, 언더랩을 통해 공급되는 보디빌더들 사이에서는 여전히 인기가 있다.
그러나 메탄드로스테놀론은 특정 국가에서는 처방전 없이 쉽게 구할 수 있으며 아시아 및 많은 동유럽 국가에서는 알파파마(인도) 및 글로벌아나볼릭 같은 언더제약 시설에서 제조되고 있다.
| 화학명 | 17a-methyl-17b-hydroxy-1,4-androstadien-3-one |
| 반감기 | 3 – 6시간 |
| 단백 동화 안드로겐 비율 |
1:1-1:8 (설치류에서는 1:1 테스토스테론이 표준) |
