레트로졸 개요 & 특징

레트로졸의 개요 및 역사

레트로졸(페마라)은 아로마타제 억제제(AI)로 알려진 약물의 범주와 종류에 속한다.

아로마타제 억제제는 항에스트로겐으로 알려진 훨씬 더 광범위한 종류의 약물에 속한다.

항에스트로겐 범주에 속하는 다른 하위 범주의 약물은 놀바덱스 및 클로미드와 같은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로 알려져 있다.

아로마타제 억제제와 SERM은 항에스트로겐을 구성한다.

아로마타제 억제제는 작용 방식과 에스트로겐 조절 문제에 대처하는 방식에서 SERM과 큰 차이가 있다.

놀바덱스와 클로미드 같은 SERM이 에스트로겐 수치를 낮추는 역할을 한다는 오해는 더 자세히 알아보기 전에 먼저 해결해야 한다.

이건 아나볼릭 스테로이드를 사용하는 커뮤니티에서 최근 들어 사라지기 시작한 루머이지만 여전히 지속되고 있다.

SERM은 에스트로겐 대신 수용체 부위를 차지하여 수용체 부위 결합을 통해 에스트로겐 자체가 유방 조직에서 효과를 발휘할 수 없도록 하여 에스트로겐의 수용체 부위 작용을 차단하는 역할을 한다.

반대로 SERM은 신체 다른 부위의 다른 세포(예를 들어 놀바덱스의 경우 간)에서도 수용체 부위에서 에스트로겐으로 작용한다.

SERM은 혈장 내 에스트로겐의 순환 수치를 낮추지 않는다.

아로마타제 억제제는 안드로겐을 에스트로겐으로 전환(또는 방향족화)하는 효소인 아로마타제 효소에 결합하여 무력화함으로써 에스트로겐 생성을 제거하여 이러한 작용을 한다.

레트로졸은 비스테로이드성 및 비자살성 아로마타제 억제제이며 3세대 아로마타제 억제제 계열에 속한다.

레트로졸은 아리미덱스와 매우 동일하며 3대 아로마타제 억제제(아리미덱스, 아로마신, 레트로졸) 중 하나이다.

레트로졸과 다른 두 가지 주요 아로마타제 억제제의 차이점은 폐경 후 여성 유방암 환자의 치료에 사용되지만, 실제로는 에스트로겐 수용체 불명 유방암에 특별히 사용된다는 사실이다.

이는 진단 결과 에스트로겐이 원인인지 또는 에스트로겐에 의해 유방암이 악화되었는지 여부를 알 수 없는 유방암 상태이다.

다른 모든 아로마타제 억제제와 마찬가지로 레트로졸은 일반적으로 1차 치료(놀바덱스 등)에 실패한 후에 사용되지만, 드물기는 하지만 다양한 조건에서 레트로졸을 1차 치료제로 사용해야 할 수도 있다.

레트로졸은 아리미덱스 이후 아로마신보다 먼저 개발되었으며, 아로마타제 억제제 중 가장 강력하고 효능이 뛰어난 약물이다.

노바티스는 1997년 미국 처방약 시장에서 판매 승인을 받은 후 이 약을 제조했으며, 전 세계 일부 국가(주로 유럽 일부 국가)에서 페마라라는 브랜드명과 별도의 브랜드명인 페마라는 이름으로 판매되고 있다.

다른 아로마타제 억제제와 마찬가지로 북미뿐만 아니라 전 세계 지역, 국가 및 시장에서 매우 널리 보급되고 보편화되어 70개 이상의 국가에서 레트로졸을 취급하고 있으며, 페마라는 브랜드명이 가장 인기 있고 가장 널리 사용되고 있는 것으로 추정된다.

주요 브랜드 이름 외에도 레트로졸은 수많은 다른 일반 브랜드로도 판매되고 있다.

레트로졸(페마라)은 모든 아로마타제 억제제와 마찬가지로 운동선수, 보디빌더, 일반인 사이에서 자연스럽게 아나볼릭 스테로이드를 사용하는 사람들에게 인기를 끌었다.

이건 레트로졸의 에스트로겐 조절 및 감소 기능으로 인해 아나볼릭 스테로이드 (테스토스테론, 디아나볼, 이큅포이즈 등)를 사용하는 아나볼릭 스테로이드 사용자에게 선호되며 에스트로겐 과다로 인한 문제(복부 팽만, 혈압, 여성형 유방 등)를 효과적으로 조절할 수 있다는 점 때문이기도 하다.

레트로졸의 화학적 특성

레트로졸(페마라)은 비스테로이드성 아로마타제 억제제다.

즉, 스테로이드 아로마타제 억제제인 아로마신(엑세메스탄)과 달리 모든 종류의 스테로이드에 공통적으로 나타나는 특징적인 4환 시클로알칸 고리 탄소 구조를 가지고 있지 않다.

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레트로졸의 특성

혈청 에스트로겐 수치 조절에 대한 레트로졸의 효과는 세 가지 주요 아로마타제 억제제 중 가장 강력하고 효과적이라는 연구가 있다.

의약품에 포함된 정보 팜플렛에도 표준 정제 용량인 2.5mg을 복용하면 혈중 에스트로겐 수치를 평균 78%까지 낮추는 데 효과가 있다고 명시되어 있다.

그러나 실제 임상 데이터에 따르면 훨씬 더 효과적인 감소 효과가 입증되었다 (78%는 결정된 평균이라는 점을 기억해야 한다).

연구에 따르면 레트로졸은 혈청 에스트로겐 수치를 최소 98% 이상 감소시키는 것으로 나타났다.

레트로졸은 아로마타제 효소를 억제하여 에스트로겐 수치를 낮추는 데 매우 효과적이기 때문에 일반적으로 폐경 후 여성에게만 투여하거나 다른 유방암 1차 치료가 실패한 경우에 사용한다.

이는 세 가지 주요 아로마타제 억제제 모두 에스트로겐 감소에 매우 효과적인 화합물이며, 그중에서도 레트로졸이 가장 효과적이기 때문에 공통적으로 사용되는 측면이다.

아리미덱스와 레트로졸은 모두 효소 활성 부위에 결합하기 위해 기질과 경쟁하는 비스테로이드성 및 비자살성 아로마타제 억제제로 분류된다.

이는 기질을 모방하고 효소에 의해 반응성 중간체로 전환되어 아로마타제 효소를 불활성화시키는 기전 기반의 스테로이드계 및 자살성 아로마타제 억제제인 아로마신(엑세메스탄)과는 매우 다르다.

일반인이 이해하기 쉽도록 설명하자면, 아로마신의 화학 구조가 아로마타제가 결합하는 전통적인 ‘표적'(예: 테스토스테론)과 유사하며 아로마타제 효소를 본질적으로 ‘속여서’ 결합하게 하여 억제/비활성화한다는 뜻이다.

결합 강도가 매우 강하기 때문에 아로마신이 결합한 아로마타제 효소에 대한 이러한 억제는 영구적으로 지속된다.

아리미덱스와 레트로졸은 비자살성 아로마타제 억제제이기 때문에 영구적인 자리를 확보하기보다는 효소의 전통적인 ‘표적’과 경쟁한다(이는 아로마신이 다른 두 가지에 비해 갖는 장점이다).

레트로졸은 모든 아로마타제 억제제와 마찬가지로 LH(황체 형성 호르몬), FSH(난포 자극 호르몬)의 내인성 생성을 증가시키고 결과적으로 남성의 테스토스테론 수치를 증가시키는 능력도 입증되었지만 이는 프로파일의 레트로졸 용량 섹션에서 더 자세히 다룰 예정이다.

아나볼릭 스테로이드를 사용하는 보디빌더와 운동선수는 일반적으로 에스트로겐 수치 상승의 근본 원인인 아로마타제를 제거할 수 있는 레트로졸과 같은 아로마타제 억제제를 선호한다.

아로마타제 효소를 무력화하면 테스토스테론, 디아나볼, 데카두라볼린 등 생리학적 수준 이상의 방향족 안드로겐이 에스트로겐으로 전환되지 않아 에스트로겐 관련 부작용의 위험을 없앨 수 있다.

레트로졸 부작용

레트로졸의 가능한 부작용에 대해 궁금하다면 이 자세한 가이드가 도움이 될 것이다.

레트로졸은 아로마타제 억제제라는 약물 계열에 속한다.

부작용은 아리미덱스라고 알려진 또 다른 인기 AI(아로마타제 억제제)의 부작용과 유사하다.

쇠약과 피로는 레트로졸 사용자가 가장 자주 경험하는 두 가지 주요 부작용이다.

이 약물은 불임 치료를 위해 사용된다.

또한 보디빌더나 근육을 키우기 위해 아나볼릭 스테로이드를 사용하는 사람들에게도 인기가 있다.

레트로졸은 아나볼릭 스테로이드와 관련된 특정 부작용을 줄일 수 있는 능력이 있다.

예를 들어 여성형 유방과 같은 여성화 부작용을 피하고자 하는 남성은 이 약물이 효과적일 수 있다.

이 약물은 에스트로겐 생성을 억제하여 스테로이드 사용자의 여성화 문제를 방지하는 데 도움이 된다.

레트로졸을 사용하는 아나볼릭 스테로이드 사용자도 에스트로겐 억제가 너무 심하지 않다면 레트로졸 부작용을 피하는 경향이 있다.

하지만 예외도 있다.

예를 들어, 시합을 앞두고 힘든 준비 과정을 거치는 보디빌더는 엄격한 식단을 유지하면서 강도 높은 훈련을 할 수 있다.

이러한 유형의 보디빌더는 레트로졸의 부작용에 더 취약할 수 있다.

엄격한 식단과 힘든 훈련은 피로와 쇠약을 유발하는 경향이 있기 때문에 보디빌더는 부작용이 레트로졸 때문인지, 아니면 현재 생활 습관 때문인지 또는 둘 다 때문인지 알기 어려울 때가 있다.

이 약물과 관련된 다른 가능한 부작용으로는 안면 홍조, 두통, 우울증, 관절통 및 두통이 있다.

또한, 이 약은 때때로 뼈 내부의 미네랄 함량을 감소시킨다.

이로 인해 레트로졸 사용자는 골다공증에 걸릴 위험이 높아질 수 있다.

그러나 많은 스테로이드가 뼈 내부의 미네랄 함량을 높이기 때문에 레트로졸을 함께 사용하는 아나볼릭 스테로이드 사용자는 위험이 더 낮은 경향이 있다.

뼈의 미네랄 함량을 증가시키는 아나볼릭 스테로이드 중 하나는 난드롤론이다.

레트로졸에 부정적인 반응을 보이는 사람도 있지만 그렇지 않은 사람도 있다.

사람마다 체질이 다르고 약물에 대한 반응도 개인마다 다르다.

레트로졸을 사용할지 여부를 결정할 때 이 점을 염두에 두어야 한다.

약을 복용했는데 반응이 좋지 않다면 같은 목적을 가진 다른 약이 있다는 것을 알아야 한다.

대체 약물이 신체에 더 잘 견딜 수 있을 수도 있다.

레트로졸과 관련된 마지막 부작용은 콜레스테롤 문제이다.

특히, 약물 사용으로 인해 HDL 콜레스테롤 수치가 감소할 수 있다.

이 AI 약물을 단독으로 사용하면 통계적으로 큰 영향을 미치지 않는 것으로 보인다.

그러나 아나볼릭 스테로이드와 함께 사용하면 콜레스테롤 문제를 일으킬 수 있다.

많은 아나볼릭 스테로이드는 콜레스테롤 수치에 부정적인 영향을 미칠 수 있다.

아나볼릭 스테로이드와 함께 사용하면 콜레스테롤 문제가 악화될 위험이 있다.

임상 연구 통계에 따르면 치료 용량의 테스토스테론을 투여할 때 부정적인 영향은 거의 없는 것으로 나타났다.

그러나 테스토스테론과 레트로졸을 함께 사용하면 두 약물의 조합은 HDL 콜레스테롤 수치를 최대 1/4까지 억제할 수 있다.

이는 상당히 큰 폭의 억제 효과이므로 주의해야 한다.

테스토스테론이 “초생리적” 수준으로 투여되는 경우, 최소한의 HDL 억제 수준이 예상될 수 있다.

같은 용량을 아로마타제 억제제와 함께 사용할 경우, 20% 수준의 HDL 억제(또는 그 이상)가 발생할 수 있다.

특히 아나볼릭 스테로이드를 함께 사용하는 경우 콜레스테롤과 관련된 부작용의 위험이 있으므로 레트로졸을 복용하는 사람은 건강한 콜레스테롤 수치를 촉진하는 생활 습관을 유지하는 것이 중요하다.

예를 들어 포화 지방과 단당을 최소화하는 식단을 선택하는 것이 도움이 될 수 있다.

또한, 매일 식단에 오메가 지방산을 더 많이 추가하는 것도 도움이 된다.

오메가-3 지방산은 보충제를 통해 섭취하거나 식단을 통해 섭취할 수 있다.

보충제를 섭취하는 것이 필요한 양을 더 편리하게 섭취할 수 있는 방법일 수 있다.

또한, 레트로졸을 복용하는 일부 사람들은 콜레스테롤 항산화 보충제를 복용하여 유익하다고 한다.

또한, 레트로졸을 사용할 계획이거나 이미 사용 중이라면 유산소 운동을 생활 습관에 추가해야 한다.

콜레스테롤 문제가 위험하기 때문에 일부 아나볼릭 스테로이드 사용자는 에스트로겐 부작용을 막기 위해 SERM을 복용하는 것을 선호한다.

SERM이 항상 모든 문제를 해결해 주는 것은 아니지만, 많은 사람에게 효과가 있는 것은 사실이다.

아로마타제 억제제가 필요한 경우, AI와 함께 놀바덱스 약 10밀리그램을 매일 복용하면 콜레스테롤 수치를 최적으로 유지하는 데 충분할 수 있다.

SERM은 정상적인 콜레스테롤 수치를 촉진한다.

레트로졸 투여 및 용도

유방암 치료를 위해 레트로졸을 처방받은 대부분의 여성은 하루에 2.5밀리그램을 복용한다.

이 용량은 매우 강력하며 일반적으로 유방암 증상이 사라질 때까지 복용한다.

유방암 환자가 관해에 들어가면 같은 질병의 재발을 예방하기 위해 레트로졸에서 놀바덱스로 전환한다.

이 용량 수준에서 쇠약과 피로의 가능성은 상당히 높다.

아나볼릭 스테로이드 사용자는 일반적으로 하루에 반에서 1 밀리그램의 약물과 같은 저용량을 복용한다.

아나볼릭 스테로이드 사용과 관련된 “남자 가슴”(여성형 유방)을 경험하는 남성은 하루에 2.5밀리그램과 같은 고용량을 복용하기도 한다.

하지만 이렇게 고용량을 복용하면 부작용의 위험이 높아진다.

이 약은 페마라 브랜드로 판매된다.

페마라는 편리한 정제 형태로 전 세계에서 판매되고 있다.

구입하려면 처방전이 필요하다.

하지만 블랙마켓을 통해 연구용 화학 실험실에서 레트로졸을 판매할 수 있으며, 아나볼릭 스테로이드 공급업체(언더랩)에서도 판매할 수 있다.

시중에는 아로마타제 억제제가 많이 판매되고 있으며, 그중 가장 인기 있고 유명한 것은 아리미덱스이다.

그렇긴 하지만 많은 사람이 레트로졸을 선호한다.

때때로 사람들은 자신에게 가장 적합한 것을 찾기 위해 서로 다른 시기에 두 가지를 모두 실험하기도 한다.

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레트로졸(일명 페마라)