레트로졸(페마라)과 아리미덱스는 3대 아로마타제 억제제 중 가장 인기 있는 두 가지이며, 레트로졸은 두 번째로 인기 있는 제품이다.
레트로졸은 다른 두 가지 주요 아로마타제 억제제보다 에스트로겐 감소에 있어 매우 놀라운 효율성을 입증했다.
아리미덱스와 비교했을 때, 레트로졸은 아리미덱스의 10~20배에 달하는 강도로 밝혀졌으며, 레트로졸 복용량은 아로마신과 동일하지만 다른 경로를 통해 작용하여 그 자체로 매우 효과적이다[1].
그러나 아나볼릭 스테로이드를 사용하는 운동선수나 보디빌더가 레트로졸이나 아로마타제 억제제를 의학적, 임상적으로 사용하는 것과는 맥락이 조금 다르다.
이것이 모든 아나볼릭 스테로이드 사용자가 가장 궁금해하는 에스트로겐 조절을 위한 적절한 레트로졸 용량, 레트로졸 용량 활용 방법, 레트로졸 용량을 사용할 수 있는 다양한 방식에 대해 알아보고자 하는 이유이다.
먼저 레트로졸은 아로마타제 억제제이며 에스트로겐 조절 측면에서 다양하게 적용된다는 점을 이해해야 한다.
아로마타제 억제제로서 아나볼릭 스테로이드 사용자가 피하거나 제거하려는 모든 잠재적인 에스트로겐 부작용을 말 그대로 제어할 수 있는 능력을 보유하고 있다.
모든 아로마타제 억제제 사용에 대한 표준 프로토콜(또는 일반적인 규칙)은 다음과 같아야 한다:
꼭 필요한 경우가 아니라면 아로마타제 억제제의 사용을 피해야 한다.
아로마타제 억제제를 사용해야 하는 경우, 꼭 필요한 경우에만 사용하고 에스트로겐 제거가 아닌 에스트로겐 조절을 목적으로 가능한 가장 낮은 용량을 사용해야 한다.
이는 매우 중요하며 아로마타제 억제제 사용을 검토하는 모든 독자가 반드시 기억해야 할 사항이다.
중요한 사실은 아로마타제 억제제는 세 가지 주요 AI(아리미덱스, 아로마신, 레트로졸)이든 다른 어떤 것이든 불필요한 시기에 사용하거나 레트로졸 용량을 지나치게 많이 사용하면 신체에 부정적인 영향을 미칠 수 있다는 것이다.
아로마타제 억제제를 사용하는 이유는 체내 모든 에스트로겐 수치를 완전히 감소시키면 인체에 해로운 영향을 미칠 수 있고 실제로 그럴 수 있으므로 항상 에스트로겐 제거보다는 에스트로겐 조절을 목적으로 사용해야 한다는 점을 기억해야 한다.
이에 대해서는 이 프로파일의 부작용 부분에서 자세히 설명하지만, 일반적으로 이러한 화합물(아로마타제 억제제)은 정상적인 생리적 수준에서 다양한 필수 신체 기능에 중요한 매우 중요한 호르몬(에스트로겐)을 신체에서 빼앗는다고 설명할 수 있다.
의료용 레트로졸 복용량
레트로는 1차 치료(놀바덱스 등)에 실패한 폐경 후 여성 유방암 환자의 보조 치료제로 FDA의 승인을 받았다.
또한 놀바덱스 투여 5년 후 폐경 후 여성 유방암 환자의 연장 치료제로도 승인되었다.
레트로졸은 에스트로겐 수용체 불명 유방암의 증상을 보이는 폐경 후 여성 유방암 환자의 치료제로도 승인되었다.
이는 진단 결과 에스트로겐이 원인인지 또는 에스트로겐에 의해 유방암이 악화되었는지 여부를 알 수 없는 유방암 상태이다.
마지막으로, 다른 모든 항 에스트로겐 화합물(SERM 및 기타 모든 AI 포함)이 효과가 없는 폐경 후 여성 유방암 환자의 치료제로도 승인되었다.
레트로졸은 다른 모든 치료법이 실패했을 때 유방암 환자에게 최후의 수단이자 최종 치료법으로 시도되는 경우가 많다.
모든 경우의 유방암 치료를 위한 레트로졸 복용량은 매일 2.5mg이다.
아나볼릭 스테로이드 사용 중 레트로졸 복용량
특히 레트로졸은 다른 화합물 및 약물의 공통 프로필에 일반적으로 설명되고 나열된 것처럼 세 가지 사용자 계층(초급, 중급 및 고급)으로 분류할 수 없다.
이는 레트로졸이 특별히 운동 능력 향상을 목적으로 사용되는 것이 아니라 방향족 단백동화 스테로이드 사용 시 다양한 에스트로겐 관련 부작용을 방지하거나 완화하기 위해 사용되는 보조 약물이라는 사실 때문이다.
경우에 따라 레트로졸은 남성의 내인성 분비를 증가시키기 위해 사용될 수도 있으며, 이 화합물은 아나볼릭 스테로이드 주기가 끝난 후 PCT(주기 후 치료) 단계에서 보조 약물로 사용될 수 있지만 이러한 목적으로 단독으로 사용하는 것은 흔하지 않으며 눈에 띄는 운동 능력 향상 효과를 나타내지 않을 가능성이 높다.
내인성 자극제로서의 레트로졸의 사용은 곧 자세히 다룰 예정이다.
주기 중 에스트로겐 조절을 목적으로 하는 경우:
레트로졸은 방향화 가능한 안드로겐(아로마타제 효소와 결합하여 에스트로겐으로 방향화되는 친화력을 가진 단백 동화 스테로이드)을 사용하는 주기 동안 체내 순환 에스트로겐 수치를 낮추는 데 사용되는 가장 효과적인 아로마타제 억제제이다.
이는 앞서 소개에서 설명한 바 있다.
이러한 목적을 위한 레트로졸 용량은 매우 광범위하며, 레트로졸이 얼마나 필요한지(그리고 얼마나 자주)는 사용되는 방향화 가능한 단백 동화 스테로이드의 용량, 아로마타제 억제제에 대한 개인의 민감성 및 사용되는 단백 동화 스테로이드의 방향화 속도에 따라 크게 달라진다.
따라서 레트로졸의 일반적인 복용량은 매일 약 1.25mg~2.5mg이다.
각 개인이 신체가 어떻게 반응하는지에 따라 천천히 복용량을 조절해야 하기 때문에 레트로졸 복용량과 사용자 선호도에 있어서는 매우 큰 조정 여지가 존재한다.
특히 세 가지 중 가장 강력하고 강력한 AI인 레트로졸의 경우 더욱 그렇다.
많은 아나볼릭 스테로이드 사용자에게는 매일 1.25mg도 너무 많은 양이며, 실제로 권장 복용량은 격일로 1.25mg인 경우가 많으며 특히 레트로졸의 반감기가 2~4일인 것을 고려하면 그보다 더 적은 양을 복용하는 경우도 종종 있다.
이러한 레트로졸 용량은 사용자가 충분히 효과가 없다고 느끼거나 에스트로겐 수치가 너무 많이 감소하는 경우 쉽게 조정할 수 있다.
아로마타제 억제제의 사용 목적은 에스트로겐 수치를 완전히 줄이거나 제거하여 신체에 문제를 일으키는 것이 아니라 에스트로겐 수치를 조절하여 정상적인 생리적 수준으로 되돌리는 것임을 항상 기억해야 한다.
여성형 유방증의 역전/제거를 목적으로 한다:
쥐를 대상으로 한 임상 데이터와 일화적인 증거를 통해 레트로졸이 실제로 여성형 유방 진행을 되돌리고 제거할 수 있다는 사실이 입증되었다.
이것은 레트로졸만의 특별한 효과 중 하나이다.
다른 아로마타제 억제제도 이러한 효과를 나타낼 수 있지만 여성형 유방증이 특정 시점 이상으로 진행된 경우 되돌릴 수 없으므로 수술을 통해 제거해야 한다.
레트로졸은 완전히 발달한 여성형 유방증을 제거할 수 있는 능력은 없지만, 아로마신(엑세메스탄)이나 아리미덱스(아나스트로졸)의 가역적 기능을 훨씬 뛰어넘는 발달 단계의 여성형 유방증을 잠재적으로 되돌릴 수 있는 능력을 입증했다.
특히 생쥐를 대상으로 한 연구에서는 유방 변화를 유도하는 수용체 과발현(에스트로겐에 의한)이 저용량의 레트로졸로도 파괴되는 것으로 나타났다[2].
이러한 연구는 생쥐를 대상으로 수행되었지만, 다른 모든 치료 시도가 실패한 여성형 유방증 환자에서 레트로졸과 SERM(놀바덱스 등)을 함께 사용하여 진행 중인 여성형 유방을 효과적으로 감소 및 제거했다는 일화 보고가 많이 있다.
여성형 유방의 역전이 보장되지는 않지만(특히 상황에 따라 달라질 수 있음), 특히 최근에 여성형 유방이 발생한 사람이라면 시도해 볼 가치가 있다(여성형 유방 발생 후 치료는 빠를수록 좋다).
여성 레트로졸 복용량
여성 아나볼릭 스테로이드 사용자는 에스트로겐 수치 상승에 대해 걱정할 필요가 거의 없지만, 원치 않는 팽만감을 유발하는 에스트로겐과 관련된 수분 보유를 제거해야 하는 경쟁적인 보디빌더의 경우, 레트로졸(페마라)과 같은 아로마타제 억제제를 사용해야 할 수도 있다.
그러나 레트로졸의 강력한 효과 때문에 여성은 레트로졸을 사용하기 전에 다른 두 가지 주요 아로마타제 억제제 중 하나를 먼저 사용해 보는 것이 좋다.
이는 아로마타제 억제제가 실제로 남성보다 여성의 에스트로겐 감소에 훨씬 더 큰 영향을 미친다는 것이 의학적으로 입증되었기 때문이다.
의학적으로 레트로졸은 폐경 전 여성과 호르몬 수치의 변화가 매우 다른 폐경 후 여성에게만 사용하도록 승인되었다는 점을 기억하는 것이 중요하다.
폐경 후 여성 유방암 환자 중에서도 레트로졸은 다른 모든 치료와 약물에 실패한 후 유방암에 대한 절대적인 최후의 방어 수단으로 사용되고 있다.
의학 데이터에 따르면 아로마타제 억제제는 남성보다 여성에게 훨씬 더 효과적이기 때문에(사용하는 아로마타제 억제제에 따라 다름), 레트로졸 용량은 격일 또는 이틀에 한 번 1.25mg으로 충분하며, 실제로 종종 너무 많은 용량이 투여되는 경우가 있으며, 이 경우 개인이 더 낮은 용량 또는 더 적은 투여 횟수로 조정해야 할 필요성을 느낄 수 있다.
내인성 테스토스테론 분비 증가 및 PCT(주기 후 요법)를 위한 레트로졸 복용량
레트로졸은 남성의 내인성 분비를 높일 수 있는 잠재력을 가지고 있다고 이전에 언급했다.
이는 시상하부 뇌하수체 고환 축(HPTA)의 부정적인 피드백 루프를 통해 이루어지며, 남성의 과도한 에스트로겐은 내인성 생산을 억제하여 성선 기능 저하증을 유발할 수 있고 실제로 억제하는 것으로 밝혀졌다[3].
특히 많은 연구에서 레트로졸은 에스트로겐 감소를 통해 수치를 높이는 효능이 있는 것으로 입증되었다.
한 연구에서는 내인성 안드로겐 생성 저하로 인한 성기능 장애를 보이는 노인 남성에게 레트로졸을 투여한 결과, 수치가 정상 생리적 수준으로 회복되고 성기능이 회복되었다는 결론을 내렸다[4].
이 연구에서 LH(황체 형성 호르몬)와 FSH(난포 자극 호르몬)는 증가한 반면, SHBG(성호르몬 결합 글로불린)는 감소한 것으로 나타났다.
LH와 FSH는 고환이 생산을 시작하도록 신호를 보내는 두 가지 중요한 성선 자극 호르몬이며, SHBG는 안드로겐에 결합하여 비활성화하는 단백질이다(아로마타제 억제제가 아로마타제 효소에 결합하여 비활성화하는 것과 거의 같은 방식이다).
같은 연구에서 레트로졸은 남성의 에스트로겐 감소에 매우 효과적이어서 실험 대상자의 에스트로겐 수치가 실제로는 검출되지 않는 것으로 나타났다.
제공된 데이터를 바탕으로 레트로졸이 아나볼릭 스테로이드 사용을 중단한 후 몇 주 동안 필요한 증가에 효과적일 것이라는 결론을 쉽게 내릴 수 있다.
PCT 프로그램에 절대적으로 필수적인 성분으로 알려진 놀바덱스 및 클로미드와 같은 SERM의 사용이 포함된 PCT 프로그램에 레트로졸을 추가하는 데에는 한 가지 문제가 있다.
이 같은 문제는 아리미덱스에서는 분명하지만 아로마신(엑세메스탄)에서는 나타나지 않는다.
문제는 레트로졸과 놀바덱스(아리미덱스와 놀바덱스)가 서로 직접적으로 상쇄된다는 것이다.
한 연구에 따르면 레트로졸과 놀바덱스를 함께 사용하면 놀바덱스가 레트로졸(및 일반적으로 사용되는 또 다른 아로마타제 억제제인 아리미덱스)의 혈장 농도를 감소시키는 것으로 나타났다[5].
결론은 레트로졸과 놀바덱스를 함께 사용하는 것은 매우 나쁜 생각이라는 것이다.
따라서 레트로졸을 놀바덱스와 함께 사용하는 경우 PCT 성분으로 사용하는 것은 매우 제한적이다.
대신 HCG와 함께 사용하는 것이 더 유익할 수 있지만 내인성 자극을 목적으로 하는 SERM의 필수 성분이 부재하는 문제가 있다.
따라서 아리미덱스 대신 PCT에 더 나은 아로마타제 억제제는 아로마신(엑세메스탄)이 될 수 있는데, 이는 레트로졸과 달리 아로마신은 연구 결과 놀바덱스에 의해 효과가 제거되거나 감소하지 않는다는 것이 입증되었기 때문이다[6].
적절한 레트로졸 복용량 및 복용 시기
레트로졸 복용 시 특별히 고려해야 할 사항은 없으며, 하루 중 언제든지(아침, 저녁, 식사 전, 식사 중, 식사 후) 복용할 수 있다.
레트로졸 복용 시 한 가지 중요한 점은 레트로졸의 반감기가 약 2~4일[7]이지만 혈장 혈중 농도가 최적의 최고 수준에 도달하기까지 실제로 60일이 걸린다는 것이다.
레트로졸은 3대 아로마타제 억제제 중 혈장 혈중 농도가 최적 최고치에 도달하는 데 필요한 시간이 가장 길다(반대로 아리미덱스와 아로마신은 최적 최고 혈장 농도에 도달하는 데 7일이 소요된다).
레트로졸 복용에 따른 기대 효과 및 결과
레트로졸은 에스트로겐 수치를 검출할 수 없는 수준으로 낮추는 가장 효과적인 아로마타제 억제제이므로, 사용자는 에스트로겐 수치가 건강하다고 간주할 수 없을 정도로 너무 낮아지지 않도록 주의해야 한다.
에스트로겐 수치가 낮아지면 에스트로겐이 제공하는 수분 보유력 손실로 인해 체격이 더 단단하고 ‘찢어진’ 것처럼 보일 수 있다.
이로 인해 피하지방이 거의 또는 전혀 없어져 근육이 더욱 두드러지게 나타난다.
에스트로겐을 완전히 제거하는 문제에 대한 한 가지 예외는 경기 당일에 수분 보유를 거의 완전히 제거해야 하는 경쟁적인 보디빌더의 경우이다.
이러한 상황에서 레트로졸은 앞서 언급한 체격 변화의 이유로 시합을 며칠 앞둔 경쟁 선수가 최대 용량으로 사용하는 다른 모든 아로마타제 억제제보다 가장 좋은 아로마타제 억제제일 수 있다.
에스트로겐의 거의 전량 감소는 건강상의 이유로 48시간 이상 유지해서는 안 된다.
의학 참고 문헌
[1] 차세대 아로마타제 억제제의 약리학 및 약동학. Buzdar AU. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S.
[2] 아로마타제 과발현 형질전환 마우스 모델: 세포 유형별 발현 및 레트로졸의 사용으로 정상 생리에 영향을 주지 않고 유방 증식을 제거한다. 만다바 U, 키르마 N, 테크말 RR. 2001 Dec;79(1-5):27-34.
[3] “노화 남성의 과도한 에스트로겐의 위험”. 팔룬, 윌리엄. 생명 연장 잡지, 11월 2008.
[4] 아로마타제 억제, 테스토스테론 및 발작. 하든 C, 맥 루스키 NJ. 간질 행동. 2004 Apr;5(2):260-3.
[5] 아로마타제 억제제의 비교 임상 약리학 및 약동학 상호 작용. 2001 Dec;79(1-5):85-91, Boeddinghaus IM, Dowsett M. J 스테로이드 생화학 몰 생물학.
[6] 아로마타제 억제제 엑세메스탄과 타목시펜의 병용 치료가 쥐의 DMBA 유도 유방 종양에 미치는 억제 효과.
[7] 차세대 아로마타제 억제제의 약리학 및 약동학. Buzdar AU. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S.
