테스토스테론 서스펜션은 순수한 테스토스테론 미세 입자를 물에 현탁시킨 주사제다.
가장 강력한 주사 가능한 테스토스테론으로 여겨진다.
에스테르화되지 않아 주사 즉시 활성화되고, 1mg당 테스토스테론 함량이 높아 더욱 강력하다.
에스테르화된 테스토스테론(예: 에난테이트, 시피오네이트)은 활성화를 위해 에스테르 분리가 필요해서 효과가 나타나려면 몇 주가 걸린다.
예를 들어, 에난테이트는 근육과 근력 증가가 보통 4-5주 후에 나타나지만, 테스토스테론 서스펜션은 첫 주부터 효과를 느낄 수 있고, 대부분의 이점은 4주 주기 내에 달성된다.
이는 테스토스테론 서스펜션이 빠른 작용과 높은 효율성 때문에 급격한 질량과 근력 향상에 유리하다는 의미다.
테스토스테론 서스펜션은 가장 오래된 아나볼릭 스테로이드로, 1930년대 독일 과학자들이 최초로 합성했으며, 에스테르화된 테스토스테론보다 훨씬 일찍 개발됐다.
이후 개발된 테스토스테론 프로피오네이트(1930년대 중반)와 에난테이트(1950년대)에 비해 서스펜션은 주사 통증이 더 심하고 반감기가 짧아 매일 주사해야 했음에도 불구하고 여전히 인기가 많았다.
이 제형은 다양한 브랜드 이름으로 널리 판매됐고, 주로 성선기능저하증 및 남성 갱년기 치료에 사용됐으며, 여성 유방암에는 드물게 사용됐다.
하지만 1998년 Steris Laboratories가 생산을 중단한 후, 미국 처방 시장에서는 희귀 의약품이 됐고, 지금은 수의학용이나 특별 주문으로만 구할 수 있다.
테스토스테론 서스펜션은 에스테르가 없어서 빠른 효과를 제공하는 장점이 있고, 전 세계적으로 다양한 용량과 농도로 제조된다.
일반적으로 1ml 앰플 또는 10ml 바이알 형태로 나온다.
테스토스테론 서스펜션의 화학적 특성
테스토스테론 서스펜션은 순수하고 변형되지 않은 유리 테스토스테론을 미세결정 형태로 물에 현탁시킨 주사제다.
에스테르 결합이 없어서 반감기가 2-4시간이다(일부 연구에서는 최대 24-39시간까지 보고됐다).
이 제품은 에스테르화된 카르복실산을 포함하지 않아서, 주사된 1mg당 테스토스테론 함량이 다른 제형보다 훨씬 높다.
예를 들어, 테스토스테론 서스펜션 100mg은 정확히 테스토스테론 100mg을 제공하지만, 테스토스테론 에난테이트 100mg은 에스테르 제거 후 약 70mg의 테스토스테론만 생성한다.
테스토스테론 서스펜션의 특성
테스토스테론은 근육 조직에 질소 보유를 촉진하여 순수 근육량과 근육 크기를 크게 늘리고, IGF-1 수치를 높여 근육 성장과 근력을 향상시킨다.
손상된 근섬유 복구를 위해 위성 세포를 활성화하고, 지방 생성을 억제하며, 운동 신경원 크기를 증가시킨다.
테스토스테론은 주로 근육 세포의 안드로겐 수용체와 상호작용하여 근육 강화 효과를 발휘한다.
또한 에리트로포이에틴 생성을 자극하여 적혈구 수를 늘리고 산소 운반 능력을 향상시켜 지구력을 높인다.
테스토스테론은 가장 효과적인 벌크업제로 여겨지며, 테스토스테론 서스펜션은 특히 빠른 결과를 제공한다.
고용량은 더 큰 근육 성장을 이끌고, 내인성 아나볼릭 스테로이드로서의 다재다능한 특성으로 다양한 목표에 사용 가능하다.
테스토스테론 서스펜션
| 화학명 | 4-안드로스텐-3-원-17베타-올, 17베타-하이드록시-안드로스트-4-엔-3-원 |
| 분자량 | 288.42 g/mol |
| 화학식 | C19H28O2 |
| 제조사 | N/A |
| 반감기 | 2-4시간 (일부 보고서에서는 최대 39시간) |
| 검출 시간 | 1-3일 |
| 아나볼릭 등급 | 100 |
| 안드로겐 등급 | 100 |
테스토스테론 서스펜션 개요 및 역사
테스토스테론 서스펜션은 순수한 테스토스테론을 거의 항상 미세결정 형태로 물에 현탁시킨 주사제다(이름이 테스토스테론 서스펜션인 이유다).
보디빌딩 및 운동 선수 커뮤니티에서 테스토스테론 서스펜션은 주사 가능한 테스토스테론 중 가장 강력하고 효능이 높은 형태로 여겨진다.
모든 주사 가능한 테스토스테론 제형 중 가장 빠른 질량, 근력 및 신체 변화를 가져오는 것으로 알려졌다.
여기에는 몇 가지 이유가 있다.
첫 번째 이유는 테스토스테론의 가장 순수한 형태로, 변형되지 않고 에스테르화되지 않았기 때문에 주사되는 순간 몸에서 활성화된다는 점이다.
게다가 테스토스테론 분자에 에스테르가 결합되어 있지 않아서, 테스토스테론 서스펜션 1mg당 총 테스토스테론 함량이 더 많아 훨씬 더 강력한 제품이다.
에스테르의 무게는 물질의 총 무게에 포함되어야 하므로, 테스토스테론 프로피오네이트, 테스토스테론 에난테이트, 테스토스테론 시피오네이트와 같은 에스테르화된 형태의 테스토스테론(또는 어떤 호르몬이든)은 예를 들어, 테스토스테론 에난테이트 100mg이 모두 100mg의 테스토스테론을 생성하지 않는다.
몸에서 분자에 결합된 에스테르가 떨어져 나가면 에스테르의 무게가 제거되므로, 예를 들어 테스토스테론 에난테이트 100mg은 실제로는 약 70mg의 테스토스테론만 포함한다.
하지만 테스토스테론 서스펜션 100mg은 정확히 100mg의 테스토스테론을 생성한다.
에스테르화된 테스토스테론 변형체는 긴 반감기와 (순수 테스토스테론이 방출되기 전에) 에스테르가 제거되어야 하는 필요성 때문에 사용 후 몇 주가 지나야 최적의 혈중 최고 농도에 도달하는 경우가 많다.
하지만 테스토스테론 서스펜션은 몇 시간 만에 최적의 혈중 최고 농도에 도달하는 경우가 많다.
예를 들어, 테스토스테론 에난테이트 및 시피오네이트와 같은 장기 작용 테스토스테론 에스테르의 경우, 근육량 및 근력 증가는 약 4~5주(일부 사용자는 최대 6주)가 지나야 나타난다.
하지만 테스토스테론 서스펜션은 사용 첫 주 내에 효과가 흔히 나타나고, 테스토스테론 서스펜션 주기가 4주에 도달할 때쯤이면 대부분의 이득이 얻어진다(반면 장기 작용 테스토스테론은 같은 기간에 이득이 막 나타나기 시작할 뿐이다).
테스토스테론 서스펜션은 가장 오래된 아나볼릭 스테로이드 제형으로, 1930년대 초 독일 과학자들이 처음으로 분리 및 합성했다.
테스토스테론 서스펜션은 에스테르화된 테스토스테론보다 몇 년 앞서 개발된 최초의 테스토스테론 제형이다.
테스토스테론 프로피오네이트는 1930년대 중반에 개발되었고 테스토스테론 에난테이트는 1950년대에 출시되었지만, 테스토스테론 서스펜션은 주사 통증과 잦은 주사를 요구하는 매우 짧은 반감기로 인해 불편하고 조악한 형태의 테스토스테론으로 널리 인식되었음에도 불구하고 이 기간 동안 여전히 인기가 많았다.
이에 비해 테스토스테론 프로피오네이트는 격일 또는 4일마다 주사가 필요했고, 테스토스테론 에난테이트는 일주일에 한두 번 주사가 필요했다.
테스토스테론 서스펜션은 최소 매일, 심지어 하루에 여러 번 주사가 필요하다.
테스토스테론 서스펜션은 미국 및 해외 처방 시장에서 가장 오래 지속되는 테스토스테론 제품이며, 미국에서 다양한 상표명 및 브랜드명으로 판매되어 왔다(예: Ulmer의 Sterotate, Central의 Andronaq, Pitman-Moore의 Aqua Suspension Testosterone, Arlongton-Funk의 Injectable Aqueous Testosterone, Endo의 Virosterone, National Drug Company의 Testosterone Aqueous 등).
테스토스테론 서스펜션은 가장 널리 사용되고 수많은 양과 브랜드로 제조되며, 제네릭뿐만 아니라 브랜드 이름으로도 사용된다.
물론 테스토스테론 서스펜션의 임상 및 의학적 적용은 다른 모든 테스토스테론 제품과 동일하다.
여기에는 성욕 저하(성욕 부족), 남성 발기 부전, 성선기능저하증 및 남성 갱년기(남성의 테스토스테론 생산 부족), 청소년 남성의 사춘기 지연, 심지어 여성 유방암 및 기타 여러 질환 치료도 포함되었다.
1980년대 후반부터 1990년대까지 FDA는 다른 모든 아나볼릭 스테로이드와 마찬가지로 승인된 치료법 목록을 수정하고 줄였다.
테스토스테론 서스펜션은 그 후 거의 전적으로 성선기능저하증 및 남성 갱년기 치료에 초점을 맞춘 약물로 결정되었지만, 오늘날에도 여성 유방암 치료를 위한 최후의 수단으로 남아 있다(여성에게 테스토스테론의 발생률이 높다는 점을 고려할 때 매우 드문 경우다).
사실, 테스토스테론 서스펜션은 1998년까지 미국 처방 시장에서 상당히 널리 사용됐다.
1998년 당시 테스토스테론 서스펜션은 주로 미국의 Steris Laboratories에서 제조했는데, 이 회사는 의학적 용도로 이 약물을 제조하는 마지막 회사 중 하나였다.
당시 FDA는 재고 보고서의 불일치로 인해 스케줄 III 약물 조제와 관련된 사소한 문제 때문에 Steris에게 모든 스케줄 III 약물(테스토스테론 서스펜션 포함) 생산을 중단하도록 강제했다.
몇 년 후 Steris는 테스토스테론 서스펜션 생산을 재개할 기회가 있었지만, 포기하기로 결정했다.
이 때문에 의약품 등급 테스토스테론 서스펜션은 이제 미국 처방약 시장에서 개인 조제 약국을 통해서만 구할 수 있으며, 찾기 어려운 특별 주문 품목이 됐다.
또한 여전히 수의학용으로 널리 사용된다.
전 세계적으로 테스토스테론 서스펜션은 매우 다양하고 널리 이용 가능하므로, 사용 가능한 용량과 농도가 크게 다르며, 일부 제품은 100mg/ml 또는 50mg/ml(매우 흔함)를 포함한다.
테스토스테론 서스펜션은 1ml 앰플 또는 10ml 다회용 바이알로 제공된다.
테스토스테론 서스펜션의 화학적 특성
테스토스테론 서스펜션은 순수하고 변형되지 않은 유리 테스토스테론을 미세결정 형태로 물에 현탁시킨 주사 가능한 테스토스테론 제품이다.
이 경우 테스토스테론 분자에 에스테르 결합이 없어서 반감기가 2-4시간으로 크게 줄어든다(일부 연구에서는 최대 24-39시간까지 보고되었다).[1]
다시 말하지만, 테스토스테론 서스펜션은 에스테르화된 카르복실산을 포함하지 않으므로 이 제품을 사용하는 사람은 다른 형태의 테스토스테론보다 주사된 1mg당 훨씬 더 많은 테스토스테론을 받는다는 점을 이해하는 것이 중요하다.
테스토스테론 서스펜션 100mg은 테스토스테론 100mg을 생성한다.
반대로 테스토스테론 에난테이트 100mg은 테스토스테론 70mg만 생성한다(에난테이트 에스테르는 몸의 효소에 의해 제거되어 유리 테스토스테론을 남긴다).
테스토스테론 서스펜션의 특성
연구에 따르면 테스토스테론은 근육 조직에 상당한 질소 보유를 촉진하여 순수 근육량과 근육 크기를 크게 증가시키는 것으로 알려졌다.[2]
테스토스테론은 또한 근육 조직에서 IGF-1(인슐린 유사 성장 인자 1) 수치를 크게 증가시켜 근육 크기와 근력을 크게 향상시키는 것으로 잘 알려져 있다.[3]
근육 조직 내 테스토스테론의 작용에 대한 연구는 주로 손상된 근섬유를 복구하는 데 중요한 근육 조직의 위성 세포를 활성화하는 능력을 통해 이루어진다는 것을 보여준다.[4]
동일한 연구에 따르면 테스토스테론은 지방 생성(지방 저장)을 억제하고 운동 신경원 크기를 증가시키는 능력도 있다.
테스토스테론은 주로 근육 세포에 위치한 안드로겐 수용체와의 상호작용을 통해 근육 성장 및 근력 강화 효과를 달성하는 것으로 밝혀졌다.[5]
또한 테스토스테론과 같은 안드로겐은 신장에서 에리트로포이에틴 생성을 자극하여 적혈구 수를 증가시키고, 이는 전신에 걸쳐 산소 운반을 개선하고 운동 선수의 지구력을 향상시킨다.[6]
일반적으로 테스토스테론은 최고의 근육량 증가 및 벌크업제 중 하나로 여겨진다.
벌크업을 원하는 사람들은 다른 어떤 형태의 테스토스테론보다 테스토스테론 서스펜션으로 더 빠른 결과를 기대할 수 있다.
또한 사용된 용량과 근육 성장량 사이에 관계가 있으며, 더 높은 용량은 더 큰 이득을 가져온다는 것이 밝혀졌다.[7]
테스토스테론은 모든 인간과 대부분의 동물 종에서 내인적으로 자연적으로 생산되는 최초의 아나볼릭 스테로이드로 간주될 수 있다.
테스토스테론은 가장 다재다능한 아나볼릭 스테로이드이므로 테스토스테론 서스펜션은 어떤 특정 목표에도 활용될 수 있다.
테스토스테론 서스펜션 참고 자료
[1] J Vet Pharmacol Ther. 2011년 3월 2일. doi: 10.1111/j.1365-2885.2011.01277.x
[2] 테스토스테론 대체 요법은 저성선 기능 남성의 제지방량과 근육 크기를 증가시킨다.
Bhasin S, Storer TW, Berman N, Yarasheski KE, Clevenger B, Phillips J, Lee WP, Bunnell TJ, Casaburi R.
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[3] 노년 남성에게 테스토스테론을 투여하면 근육 기능이 향상된다: 분자적 및 생리학적 메커니즘.
Ferrando AA, Sheffield-Moore M, Yeckel CW, Gilkison C, Jiang J, Achacosa A, Lieberman SA, Tipton K, Wolfe RR, Urban RJ.
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[5] 호르몬 의존성 암 치료에서 스테로이드 호르몬 수용체 경로를 표적으로 하는 전략.
Ko YJ, Balk SP.
Curr Pharm Biotechnol. 2004년 10월; 5(5):459-70.
[6] 저성선 기능 환자에서 안드로겐이 에리트로포이에틴에 미치는 영향.
Cui YG, Tong JS, Pan QQ, Di FS, Jia Y, Feng T, Liu Y, Wang XH, Zhang GY.
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[7] 테스토스테론은 용량 의존적으로 최대 자발적 근력과 다리 근력을 증가시키지만 피로도나 근육 특이적 장력에는 영향을 미치지 않는다.
Storer TW, Magliano L, Woodhouse L, Lee ML, Dzekov C, Dzekov J, Casaburi R, Bhasin S.
J Clin Endocrinol Metab. 2003년 4월; 88(4):1478-85.
