“테스토스테론은 다양한 제제, 에스터화된 변형 및 형태로 제공된다.
각 제제에 대해 여기서 설명하고 다룬다.”
주요 테스토스테론 에스터
몇 가지 제품을 제외하고, 거의 모든 주사형 아나볼릭 스테로이드는 에스터라는 과정을 거친다.
에스테르화는 다양한 길이의 카르복실산이 17-베타 하이드록실 그룹에서 아나볼릭 스테로이드에 화학적으로 결합하는 화학 반응이다.
이를 에스터화(또는 에스터 결합)라고 하며, 에스테르는 신체에서 호르몬의 방출 속도와 반감기를 연장하는 역할을 한다.
이것은 효소가 아나볼릭 스테로이드에 부착된 에스터를 분해할 때 발생한다.
이 과정은 주로 간에서 일어나지만, 혈류에서도 발생한다.
신체는 아나볼릭 스테로이드 호르몬이 신체에서 자유롭게 작용하기 전에 앞서 언급한 효소를 통해 먼저 에스터를 분해해야 한다.
이때쯤이면 아나볼릭 스테로이드는 주사 부위를 떠나 신체에 전신적으로 순환하고 있다.
결과적으로, 모든 아나볼릭 스테로이드는 국소적이고 부위 특정적으로 작용하는 것이 아니라, 신체의 필요에 따라 전신적으로 작용한다.
예를 들어, 테스토스테론 서스펜션은 비에스터화된 테스토스테론의 한 형태로, 순수 테스토스테론이 물에 결정체로 현탁되어 있다.
순수하고 비에스터화된 테스토스테론은 매우 짧은 반감기를 가지고 있어 실용적인 사용에는 너무 짧을 뿐만 아니라 복용하기에도 불편하다.
따라서 투여를 더 쉽게 하고 반감기를 더 실용적이고 사용 가능한 길이로 연장하기 위해 다양한 유형의 에스처 결합이 형성되어 다양한 에스터화된 테스토스테론 변형이 만들어졌다.
테스토스테론 분자에 에스터 결합을 추가하면 의료 및 비의료 응용 분야 모두에서 사용을 극대화할 수 있다.
거의 무한한 수의 에스터화된 형태와 테스토스테론 변형이 만들어지거나 발견될 수 있지만, 의료계와 아나볼릭 스테로이드 사용 커뮤니티에서 잘 알려진 세 가지 주요 인기 유형이 있다.
이들은 (인기 순으로):
1. 테스토스테론 에난테이트
2. 테스토스테론 시피오네이트
3. 테스토스테론 프로피오네이트
이러한 에스터화된 변형 외에도, 위에서 언급한 에스터화된 형태의 테스토스테론을 혼합한 제제 및 제품인 테스토스테론 블렌드라는 것도 존재한다.
예를 들어, 가장 잘 알려진 블렌드 중 하나는 서스타논 250으로, 총 250mg의 테스토스테론이 다음과 같은 혼합량으로 나뉘어 포함되어 있다.
테스토스테론 프로피오네이트 30mg, 테스토스테론 페닐프로피오네이트 60mg, 테스토스테론 이소카프로에이트 60mg, 테스토스테론 데카노에이트 100mg으로 총 250mg의 테스토스테론 에스터다(따라서 이름에 서스타논 250의 숫자 250이 붙음).
여러 다른 테스토스테론 에스터 유형의 450mg 블렌드와 같이 다른 양의 다른 테스토스테론 에스테르 유형을 포함하는 다른 블렌드 유형 제품도 있다.
테스토스테론 아세테이트와 같은 덜 인기 있는 다른 에스터화된 형태의 테스토스테론도 있으며, 서스타논 250 블렌드에 포함된 다른 테스토스테론(테스토스테론 데카노에이트, 페닐프로피오네이트, 이소카프로에이트 등)도 있지만, 이 글의 목적상 위에서 나열한 세 가지 주요 유형에 초점을 맞추고 자세히 논의하겠다.
테스토스테론 에난테이트
테스토스테론 에난테이트는 아마도 가장 인기 있고 가장 널리 사용되는 에스터화된 테스토스테론 변형일 거다.
이는 주로 더 긴 반감기와 더 긴 방출 기간 때문이며, 이는 주사 투여 프로토콜에 더 편리하게 만든다.
테스토스테론 에난테이트는 약 7~10일의 반감기를 가지므로 일주일에 한두 번 편리하게 주사할 수 있으며, 격일로 주사해야 하는 테스토스테론 프로피오네이트와는 다르다.
테스토스테론 서스펜션과 같은 비에스터화 테스토스테론은 하루에 최소 한 번 이상 더 빈번한 주사가 필요하며, 이건 바늘을 두려워하거나 자주 주사하고 싶지 않은 사람들에게는 더욱 좋지 않다.
긴 반감기 덕분에 의료 및 TRT(테스토스테론 대체 요법) 사용에 더 적합하지만, 앞서 언급했듯이 빈번한 주사를 원하지 않는 경우 경기력 향상 목적으로도 적합하다.
2. 테스토스테론 시피오네이트
테스토스테론 시피오네이트는 화학적으로 테스토스테론 에난테이트와 다르지만, 거의 동등한 것으로 간주된다.
테스토스테론 시피오네이트는 비슷한 반감기를 가지고 있지만, 약간 더 깁니다(테스토스테론 시피오네이트는 약 12일, 테스토스테론 에난테이트는 약 10일).
둘 사이의 또 다른 주요 차이점은 원산국으로, 테스토스테론 에난테이트는 주로 해외에서 생산되는 국제 제품인 반면, 테스토스테론 시피오네이트는 전통적으로 미국 제품이다.
두 제품 모두 매우 비슷한 반감기를 가지고 있으며, 아나볼릭 스테로이드 사용자들 사이에서 거의 동등하게 인기가 있지만, 테스토스테론 에난테이트가 더 인기가 많다.
사실, 두 에스터화된 테스토스테론 변형은 서로 매우 유사하여 사이클 내에서 쉽게 교체할 수 있다(예: 10주 테스토스테론 사이클을 진행하는 사람이 처음 5주 동안 테스토스테론 에난테이트를 사용하고 나머지 5주 동안 테스토스테론 시피오네이트로 전환해도 문제없음).
테스토스테론 시피오네이트의 편리함은 테스토스테론 에난테이트와 같은 다른 장기 작용 화합물과 동일하며, 더 빈번하지 않은 투여의 용이성과 편리함을 제공한다.
3. 테스토스테론 프로피오네이트
테스토스테론 프로피오네이트는 세 가지 주요 테스토스테론 에스테르 유형 중 세 번째로 인기가 있지만, 최초의 에스터화된 테스토스테론 형태다.
프로피오네이트 에스터는 신체에서 테스토스테론의 반감기를 약 4.5일로 연장하는데, 이는 앞서 논의한 두 에스터화된 테스토스테론보다 훨씬 짧다.
따라서 안정적인 혈장 호르몬 농도를 유지하기 위해 다른 에스터 유형보다 훨씬 더 빈번한 주사 및 투여 프로토콜(최소 격일 주사)이 필요하므로, 덜 빈번한 주사를 선호하는 대다수의 개인에게는 인기가 적다.
그럼에도 불구하고, 이것이 테스토스테론 프로피오네이트가 인기 없는 아나볼릭 스테로이드라는 의미는 아니다.
반대로, 매우 인기가 있으며 다른 아나볼릭 스테로이드 사용자들 사이에서 선호되는 특정 그룹의 요구를 충족시킨다.
다만 불편하고 번거로운 주사 및 투여 일정 때문에 테스토스테론 프로피오네이트는 세 가지 중 가장 인기가 적을 뿐이다.
세 가지 에스터화된 테스토스테론 변형으로 안정적인 혈장 수치 달성
적절한 최적의 이득, 최적의 생리적 기능, 그리고 부작용 발생 감소를 보장하기 위해 호르몬의 안정적인 혈장 수치를 유지하는 것의 중요성을 이해하는 것은 매우 중요하다.
많은 아나볼릭 스테로이드는 에스터화되어 호르몬의 방출과 반감기를 증가시키지만, 에스터화가 완전히 안정적인 최고 혈중 농도를 보장하지는 않는다.
테스토스테론 에난테이트, 테스토스테론 시피오네이트, 테스토스테론 데카노에이트 등과 같은 긴 에스터화된 테스토스테론 변형조차도 투여 후 주사 부위에서 호르몬이 매우 빠르게 방출되며, 에스터의 효소적 제거는 긴 에스터의 총 반감기를 고려할 때 테스토스테론의 혈장 농도를 상당히 빠르게 상승시킨다 [1].
적절하고 안정적인 최고 혈중 테스토스테론 수치를 유지하는 것은 호르몬이 제대로 기능하는 데 필수적이므로, 적절한 투여량 및 투여 일정에 관해서는 이를 이해하는 것이 매우 중요하다.
거의 모든 에스터 유형의 혈중 수치는 주사 후 약 48시간 후에 최고조에 달한다.
이는 또한 에스터화된 테스토스테론 변형이 작동하는 데 더 오래 걸린다는 잘못된 정보가 퍼져 있음에도 불구하고, 이러한 화합물은 실제로 주사 투여 후 매우 빠르게 작용한다는 것을 의미한다.
이러한 에스터 간의 차이점은 최적의 혈장 혈중 수치에 도달하는 데 필요한 시간이며, 이는 일반적으로 시피오네이트 및 에난테이트와 같은 긴 에스테르의 경우 더 오랜 기간에 걸쳐 도달한다.
에스터화된 호르몬(이 경우 테스토스테론)의 “수명”은 효소가 결합된 에스터로부터 호르몬을 유리시키는 데 필요한 시간 때문에 에스터에 의해 증가합니다.
에스터화된 아나볼릭 스테로이드의 방출 속도의 일부는 지방에서의 용해도와도 관련이 있지만, 이것이 에스터 자체의 효소적 분해만큼 반감기에 큰 영향을 미치지는 않는다.
에스터는 대부분 지방으로 분류되는 긴 탄화수소 사슬이기 때문에 친유성(지용성)이며, 따라서 그들이 화학적으로 결합하는 화합물도 친유성이다 (이 경우 테스토스테론).
테스토스테론과 모든 아나볼릭 스테로이드는 이미 지질(지방) 형태이므로 에스터를 추가하면 호르몬의 오일 및 지방에 대한 용해도가 증가한다.
주사 후, 호르몬을 포함한 오일은 근육 조직 내에 저장소(침전물)를 형성하고, 호르몬은 친유성인 오일로부터 점차 분리되어 혈류로 순환한다.
따라서 해당 에스터의 탄화수소 사슬이 길수록 호르몬의 지용성이 높아지고, 따라서 더 오래 방출될 것이라는 것이 이치에 맞다.
이것이 데카 듀라볼린(난드롤론 데카노에이트)과 같이 매우 긴 에스터 사슬을 가진 아나볼릭 스테로이드가 긴 반감기를 가지고 투여 중단 후 몇 달 동안 신체의 지방 조직에 남아 있는 것으로 알려진 이유다.
호르몬이 주사 부위에서 혈류 순환으로 방출되면, 효소는 우리가 이미 여러 번 언급했듯이 호르몬에서 에스터를 분해하는 작용을 한다.
호르몬이 에스터에 결합되어 있는 동안 아나볼릭 스테로이드 호르몬은 비활성 상태이며, 에스터가 제거될 때까지 아무것도 할 수 없다는 점을 유념하는 것이 매우 중요하다.
다양한 유형의 테스토스테론 에스터의 반감기를 고려할 때, 안정적인 혈장 수치를 달성하기 위해 고려해야 할 다양한 프로토콜이 있다.
운동 능력과 신체 향상을 목적으로 테스토스테론을 사용하려는 사람과 TRT 목적으로 사용하려는 사람 사이에는 차이점도 있다.
먼저 TRT에 대한 모든 에스터 유형의 테스토스테론 사용은 경기력 향상 목적보다 훨씬 더 관대하고 느슨한 주사 프로토콜을 허용한다는 점을 설명해야 한다.
이는 TRT의 전반적인 목표가 정상적인 생리적 테스토스테론 수치와 적절한 정상 생리적 기능을 유지하는 것이기 때문이다.
따라서 TRT를 위해 다음 테스토스테론 변형을 사용하는 개인은 의료 처방 지침에 설명된 대로 효율적으로 운영되고 적절한 주사 빈도 프로토콜에 따라야 한다.
테스토스테론 에난테이트(TRT): 2-4주마다 한 번씩 투여(주사).
테스토스테론 시피오네이트(TRT): 2-4주마다 한 번씩(주사).
테스토스테론 프로피오네이트(TRT): 주 2-3회 투여(주사) (평균적으로 월/금 또는 월/수/금 주사 프로토콜).
서스타논 250 또는 모든 테스토스테론 블렌드(TRT): 3주마다 한 번씩(주사).
TRT 목적의 주사 프로토콜 및 빈도는 확정된 것이 아니며 환자와 의사의 논의 및 결정에 따라 언제든지 조정될 수 있다.
예를 들어, 많은 의사들은 종종 환자와 협력하여 테스토스테론 에난테이트 또는 시피오네이트의 주간 주사 주기를 설정한다.
많은 의료 전문가들은 의료 처방 지침에 명시된 주사 프로토콜이 더 안정적인 혈중 수치를 달성하기 위해 더 빈번한 주사를 허용하도록 개정될 필요가 있다고 믿지만, 그럼에도 불구하고 의료 처방 지침은 위와 같이 유지되고 있다.
그러나 여기서 일반적인 아이디어는 주사 빈도는 개인의 필요에 따라 언제든지 조정될 수 있으며, 특히 혈액 검사를 통한 모니터링 후에 조정될 수 있다는 사실을 강조하는 것이다.
운동 능력 및 신체 향상을 위한 다양한 유형의 테스토스테론 에스터에 대한 투여 프로토콜은 매우 다르며 훨씬 더 빈번한 주사 프로토콜과 일정이 필요하다.
이는 근력, 크기 및 신체 구성의 변화를 구체적으로 증가시키면서 부작용 발생을 최소화해야 하기 때문이며, 이는 최고 혈장 농도에 적절하게 도달해야만 달성할 수 있다.
테스토스테론 에난테이트(경기력 향상): 주 2회 투여(주사), 각 주사는 균등한 간격으로(예: 월요일과 목요일 주사).
테스토스테론 시피오네이트(경기력 향상): 주 2회 투여(주사), 각 주사는 균등한 간격으로(주사) (예: 월요일과 목요일 주사).
테스토스테론 프로피오네이트(운동 능력 향상): 격일로 1회 투여(주사).
서스타논 250 또는 모든 테스토스테론 블렌드(운동 능력 향상): 7~10일마다 1회 투여(주사), 일부 프로토콜에서는 3일마다 투여가 필요할 수 있음.
테스토스테론 시피오네이트 또는 에난테이트와 같은 에스테르 형태의 테스토스테론은 약 10~12일의 긴 반감기를 가지고 있지만, 신체 및 운동 능력 향상을 위해서는 적어도 주간 투여가 필수적이며, 가장 좋은 접근 방식은 균등한 간격으로 주 2회 투여하는 것이다.
주간 주사로 대충 때우는 것이 가능하지만, 불안정한 혈중 수치는 부작용 발생률이 더 높고 운동 능력에 원하는 효과를 낼 가능성이 낮기 때문에 권장되지 않는다.
서스타논 250과 같은 혼합 제품은 복잡하고 흥미로운 주제입니다. 이는 다른 단일 테스토스테론 에스터 유형에 비해 운동선수와 보디빌더에게 서스타논 250의 단점이 이미 여러 번 정의되었기 때문이다.
이러한 단점은 주로 서스타논 250 혼합물 내 다양한 테스토스테론 에스터의 다양한 방출 속도를 제어하기 어렵다는 사실 때문이다.
따라서 서스타논 250(또는 모든 유형의 혼합 테스토스테론 제품)을 사용하려는 사용자는 반감기 및 적절한 복용량에 대한 제어 및 관리가 훨씬 덜하다는 것을 알게 될 것입니다.
그럼에도 불구하고, 신체 및 운동 능력을 향상시키기 위해 서스타논 250은 3주에 한 번이라는 의료 지침 대신 약 7~10일마다 투여해야 한다.
어떤 사람들은 혼합물에 짧은 에스터 테스토스테론 변형이 사용되기 때문에 3일마다 서스타논 250을 투여하는 것을 선호하기도 한다.
제품이 블렌드인 경우(서스타논 250이든 다른 지하 실험실 유형의 맞춤 블렌드이든), 항상 블렌드 내 하나의 에스터 유형을 기준으로 투여 프로토콜을 정해야 한다.
제품 내 다른 모든 에스터 유형 중 가장 많은 양으로 구성된 두 가지 에스테르 유형.
가장 짧은 에스테르 유형(블렌드 내 다른 모든 에스테르 유형 중 가장 높은 농도로 구성된 경우).
의학 참고문헌
[1] Testosterone Action Deficiency Replacement 2nd ed. E. Nieschlag HM Behre (Eds.) Springer-Verlag Berlin Heidelberg New York (1998)
[2] Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placenta, liver and adipose tissue (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi 62 (1986:18-25)
[3] Long-term testosterone gel (AndroGel) treatment maintains beneficial effects on sexual function, mood, lean and fat mass, and bone density in hypogonadal men. Christina Wang, Glenn Cunningham, Adrian Dobs, Ali Iranmanesh, Alvin M. Matsumoto, Peter J. Snyder, Thomas Weber, Nancy Berman, Laura Hull, and Ronald S. Swerdloff. Wang et al. 89(5):2085
[4] Gel Study Group 2000 Comparative pharmacokinetics of two doses of transdermal testosterone gel and testosterone patch after daily application for 180 days in hypogonadal men. Swerdloff RS, Wang C, Cunningham G, Dobs A, Iranmanesh A, Matsumoto A, Snyder P, Weber T, Berman N and TJ Clin Endocrinol Metab 85:4500-4510
[5] Pharmacokinetics of transdermal testosterone gel in hypogonadal men: application of gel to one site versus four sites. Wang C, Berman N, Longstreth JA, Choapoco B, Hull L, Steiner B, Faulkner S, Dudley RE, Swerdloff RS 2000 J Clin Endocrinol Metab 85:964-969
