놀바덱스 개요 & 특징

놀바덱스의 개요 및 역사

놀바덱스(타목시펜)는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로 알려진 약물 범주 및 계열에 속한다.

선택적 에스트로겐 수용체 조절제는 항에스트로겐으로 알려진 훨씬 더 광범위한 종류의 약물에 속한다.

항에스트로겐 범주에 속하는 다른 하위 범주의 약물은 아로마신(엑세메스탄) 및 아리미덱스(아나스트로졸)와 같은 아로마타제 억제제(AI)로 알려져 있다.

AI와 SERM은 항에스트로겐을 구성한다.

아로마타제 억제제는 작용 방식과 에스트로겐 조절 문제에 대처하는 방식에서 SERM과 큰 차이가 있다.

놀바덱스와 클로미드 같은 SERM이 에스트로겐 수치를 낮추는 역할을 한다는 오해는 더 자세히 알아보기 전에 먼저 해결해야 한다.

이는 아나볼릭 스테로이드를 사용하는 커뮤니티에서 최근 들어 사라지기 시작한 루머이지만 여전히 지속되고 있다.

SERM은 에스트로겐 대신 수용체 부위를 차지하여 수용체 부위 결합을 통해 에스트로겐 자체가 유방 조직에서 효과를 발휘할 수 없도록 하여 에스트로겐의 수용체 부위 작용을 차단하는 역할을 한다.

반대로 SERM은 신체 다른 부위의 다른 세포(예를 들어 놀바덱스의 경우 간)에서도 수용체 부위에서 에스트로겐으로 작용한다.

SERM은 혈장 내 에스트로겐의 순환 수치를 낮추지 않는다.

아로마타제 억제제는 안드로겐을 에스트로겐으로 전환(또는 방향족화)하는 효소인 아로마타제 효소에 결합하여 무력화함으로써 에스트로겐 생성을 제거하여 이러한 작용을 한다.

놀바덱스는 특히 트리페닐에틸렌 화합물 계열에 속하는 비스테로이드성 SERM으로, 신체에 에스트로겐 작용제와 에스트로겐 길항 효과를 모두 나타낸다.

즉, 놀바덱스는 특정 조직에서 세포 수준에서 에스트로겐의 효과를 차단할 수 있지만, 신체의 다른 부위에서는 에스트로겐 효과를 향상시킬 수 있다.

이는 긍정적인 효과일 수도 있고 부정적인 효과일 수도 있다.

예를 들어, 놀바는 간에서 에스트로겐 효과를 나타내며, 이는 콜레스테롤 프로필에 긍정적인 변화를 가져오기 때문에 모든 의도와 목적에 있어 긍정적인 효과이다(많은 사람이 원하는 것).

놀바덱스의 우려 영역은 특히 유방 조직으로, 이 부위에서 항 에스트로겐 역할을 하며 매우 강력한 에스트로겐 역할을 한다.

에스트로겐에 반응하는 여성 유방암 환자의 1차 치료제로 의학에서 활용되고 있다.

유방암에 걸리지 않았지만 유전적 요인 등으로 인해 고위험군에 속하는 것으로 알려진 여성에게도 예방 조치로 활용되고 있다.

보디빌딩 및 운동 커뮤니티에서 아나볼릭 스테로이드를 사용하는 사람들이 가장 우려하는 것 중 하나가 아나볼릭 스테로이드(테스토스테론, 디아나볼, 볼데논 등) 사용으로 인한 에스트로겐 효과, 특히 여성형 유방(유방 조직 발달)이기 때문에 이러한 화합물이 의료용으로 어떻게 쓰이는지 쉽게 알 수 있다.

여성형 유방증을 방치하면 되돌릴 수 없을 정도로 발달하고 커져서 수술로 제거할 수밖에 없는 상황에 이를 수 있다.

놀바덱스(타목스)는 내인성 성선 자극 호르몬인 황체 형성 호르몬(LH)과 난포 자극 호르몬(FSH)의 순환 수준을 높이고 이를 통해 테스토스테론의 내인성 생산을 증가시키는 능력과 같은 매우 바람직한 다른 효과도 가지고 있다.

이는 에스트로겐이 시상하부의 수용체에 결합하는 능력을 차단하는 놀바덱스의 에스트로겐 길항성 및 작용성 혼합 특성을 보여주는 완벽한 예이다.

그 결과 HPTA(시상하부 뇌하수체 고환 축)의 부정적인 피드백 루프가 조작되어 성선 자극 호르몬(고환이 테스토스테론 생산을 시작하거나 생산량을 늘리도록 신호를 보내는 호르몬)의 생산량이 증가하게 된다.

이러한 이유로 놀바덱스는 내인성 테스토스테론 생산 기능을 회복하기 위해 아나볼릭 스테로이드 사용 후 몇 주 동안 PCT(주기 후 치료) 프로그램에서 절대적으로 필수적인 구성 요소로 간주된다.

이러한 측면에서 놀바덱스의 효과는 이 프로필에서 더 자세히 다룰 예정이다.

ICI는 1962년 놀바덱스(타믹소펜)를 처음 설계하고 개발했으며, 얼마 지나지 않아 미국 처방약 시장에 출시되었다.

흥미로운 점은 놀바덱스가 의학에서 처음 사용된 용도가 여성 불임 치료용이었다는 사실이다.

그러나 다양한 임상 테스트를 거쳐 1971년 놀바덱스는 유방암 환자 치료에 매우 효과적이라는 사실이 밝혀졌다.

1977년 놀바덱스는 마침내 유방암 치료 목적으로 FDA의 승인을 받았다.

1988년은 FDA가 아직 유방암이 발병하지 않은 유방암 발병 가능성이 높은 사람을 위한 예방 치료 및 조치로 놀바덱스 사용을 추가로 승인한 해이다.

이후 놀바덱스와 그 용도는 전 세계적으로 확산되어 수천 개의 다양한 브랜드와 제네릭 놀바덱스가 제조 및 활용되고 있다.

그러나 2006년 아스트라제니카는 미국에서 생산을 중단했고, 이 주요 브랜드명은 더 이상 미국에서 사용할 수 없지만 놀바덱스는 다양한 제네릭 브랜드명으로 효과적인 유방암 치료제로 계속 활용되고 있다.

놀바덱스의 화학적 특성

놀바덱스(타목시펜)는 비스테로이드성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, 신체의 여러 부위에서 에스트로겐과 관련하여 혼합 작용 작용과 길항 작용을 모두 가지고 있다.

놀바덱스는 트리페닐에틸렌 화합물로 알려진 화합물 계열에 속하며, 클로미드(클로미펜시트레이트)도 놀바덱스와 매우 밀접한 관련이 있는 화합물이다.

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놀바덱스의 특성

SERM인 놀바덱스는 체내 순환 에스트로겐 수치를 낮추지 않고 대신 유방 조직의 수용체 부위를 점유하여 에스트로겐 자체가 이 수용체에 결합할 수 없도록 하는 역할을 한다는 것이 이미 확립되어 있다.

쉽게 말해, 놀바덱스는 유방 조직의 수용체 부위에서 자리 표시자 역할을 하는 ‘가짜’ 에스트로겐 역할을 하는 것이다.

그 결과, 에스트로겐은 여성형 유방증을 형성하기 위해 해당 세포에서 유전자 전사를 활성화할 수 없으며, 이미 수용체 부위에 결합한 기존 에스트로겐은 놀바덱스에 의해 수용체 부위에서 ‘강제’로 밀려나 대신 수용체 부위를 차지하게 된다.

이는 여성형 유방증을 초기 단계에서 제거하고 역전시키고자 하는 아나볼릭 스테로이드 사용자와 에스트로겐 수치 상승에 따른 여성형 유방증 부작용에 매우 민감하여 놀바덱스를 예방 조치로 활용하고자 하는 사람들에게 매우 희망적인 소식이다.

이것이 놀바덱스의 주요 목적이자 기능이며, 보디빌더와 운동선수들이 단백 동화 스테로이드를 사용하는 주요 목적이다.

그러나 놀바덱스는 (주요 에스트로겐 부작용이 우려되는) 유방 조직 부위에서의 에스트로겐 활동을 차단하는 역할만 하므로 다른 에스트로겐 부작용을 차단하거나 감소시키는 역할은 하지 않는다.

놀바덱스는 혈장 에스트로겐 수치 증가로 인한 부작용인 복부 팽만, 수분 저류, 혈압 상승(수분 저류로 인한) 또는 여드름 형성을 감소시키는 역할을 하지 않는다(다른 SERM도 마찬가지).

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놀바덱스 부작용

놀바덱스는 압도적인 대다수의 사용자가 잘 견디는 화합물이지만, 주의해야 할 몇 가지 잠재적인 부작용이 있다.

남성과 여성의 신체 세포에서 안드로겐과 에스트로겐 수용체 증식의 차이로 인해 놀바덱스는 남성과 여성에서 상당히 다른 효과와 경험을 생성하는 경향이 있다.

그렇기 때문에 남성보다 여성에게서 놀바덱스 부작용과 관련된 부정적인 경험이 더 많지만, 보디빌더와 운동선수들이 아나볼릭 스테로이드 사용과 관련된 보조제로 놀바덱스를 사용하는 것과는 다른 이야기이다.

여성 유방암 치료제로 사용되는 놀바덱스의 부작용에 대한 공식 처방 문서에는 안면 홍조, 질 가려움증, 배탈, 두통, 현기증, 뼈 및 관절 통증, 부종 등이 포함되어 있다.

드물고 덜 흔한 부작용으로는 콜레스테롤 변화, 백혈구 수 변화, 혈소판 수 변화, 피부 발진, 자궁 내막 변화, 심부정맥 혈전증, 폐색전증 등이 있을 수 있다.

이는 여성 사용과 관련된 놀바덱스 부작용으로, 임상 연구에서 입증된 공식 문서이며 처방 제품 자체의 팜플렛에 포함되어 있다.

위에 나열된 놀바덱스 부작용은 남성 사용자에게는 거의 발생하지 않는 것으로 알려졌기 때문에 남성 사용자에게는 거의 우려할 필요가 없는 부작용이다.

그러나 놀바덱스가 트렌볼론이나 난드롤론(데카 듀라볼린)과 같은 화합물과 함께 사용되면 프로게스테론 수용체를 상향 조절하고 이러한 화합물에 대한 민감도를 증가시킨다는 지속적이고 오랜 신화가 있다.

따라서 트렌볼론, 데카 또는 관련 19-nor 화합물(그 자체가 프로게스틴이라는 사실 때문에)을 사용하면 프로게스틴 관련 부작용이 증가한다고 추정된다.

이 속설은 사실이 아니다.

놀바덱스 부작용에 대한 속설의 기원은 놀바덱스가 여성에서 프로게스테론 수용체를 상향 조절한다는 것을 입증한 과거 다양한 연구에 뿌리를 두고 있다.

놀바덱스가 유방 조직에서 에스트로겐 길항제로 작용하고, 그 과정에서 프로게스테론 수용체도 하향 조절한다는 사실이 과거 여러 연구에서 입증되었다는 점도 이 속설의 근거 중 하나이다(이는 프로게스테론 수용체 활동이 에스트로겐 수용체 활동과 밀접한 관련이 있기 때문이다).

이러한 연구는 물론 정상적인 건강한 사람에서도 이러한 현상이 발생하지만 유방암 환자에서는 프로게스테론 수용체가 상향 조절된다는 것을 보여주었다.

안타깝게도 보디빌딩 커뮤니티의 많은 사람들이 이러한 특정 연구 결과를 맥락 없이 읽고 모든 정상 건강한 사람이 같은 방식으로 반응한다고 가정했다.

이는 사실이 아니다.

놀바덱스의 투여 및 관리

의학적으로 놀바덱스(타목시펜)는 6가지 유형의 여성 유방암 치료에 사용되는 약물이다.

이러한 경우 놀바덱스의 처방 용량 및 투여는 아침과 저녁에 각각 10~20mg을 하루에 두 번 복용해야 한다.

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여성형 유방증에 대한 놀바덱스

보디빌딩 및 운동 능력 향상 분야에서 놀바덱스는 주로 여성형 유방증 퇴치, 감소 및/또는 예방을 위한 보조 보조제로서 일반적으로 활용된다.

이는 일반적으로 특히 중등도 또는 방향성 아나볼릭 스테로이드를 한 주기에 사용하는 경우에 특히 그렇다.

이 경우 놀바덱스의 복용량은 하루에 약 10~30mg이다.

일반적인 복용량은 하루에 20mg의 놀바덱스를 복용하는 경향이 있다.

일반적인 오해와 달리 하루 20~40mg 이상의 고용량 놀바덱스는 여성형 유방 감소 또는 예방에 더 크거나 더 빠른 효과를 나타내지 않는다는 것을 이해하는 것이 매우 중요하다.

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주기 후 요법(PCT)을 위한 놀바덱스

보디빌더와 운동선수들 사이에서 놀바덱스가 주로 사용되는 또 다른 목적은 많은 연구에서 입증된 것처럼 남성의 내인성 테스토스테론 생산을 자극하고 증가시키는 능력이다.

놀바덱스는 뇌의 뇌하수체와 시상하부에 작용하여 FSH(난포 자극 호르몬)와 LH(황체 형성 호르몬)의 생산 증가를 신호하여 고환이 테스토스테론을 생산하도록 신호를 보냄으로써 그렇게 한다.

이 경우 놀바덱스는 일반적으로 단백 동화 스테로이드 주기가 완료되고 모든 단백 동화 스테로이드가 개인의 시스템에서 제거된 직후인 PCT 중에 투여된다.

이 투여법에서는 약 4~6주 동안 하루 20~40mg의 놀바덱스를 투여한다.

연구에 따르면 하루 20~40mg보다 더 많이 복용해도 테스토스테론 생산량이 크게 증가하지 않는 것으로 나타났다.

또한 놀바덱스는 일반적으로 주기 종료 후 적절한 HPTA 기능을 촉진하는 효과를 높이기 위해 PCT 중에 최소 한두 가지 다른 테스토스테론 자극 화합물(예: 아로마타제 억제제, 일반적으로 아로마신 및/또는 HCG)을 투여하는 데 포함된다.

사이클 중에 놀바덱스를 사용하면 단백 동화 스테로이드 사용으로 인한 테스토스테론 억제 효과를 상쇄하지 않으며 억제 화합물을 사용하는 동안에도 내인성 테스토스테론 생성이 계속 유지되지 않는다.

따라서 제품 및 비용 낭비가 될 수 있으므로 권장하지 않는다.

놀바덱스는 경구용 화합물로서는 매우 긴 반감기(약 5~7일)를 가지고 있으며, 일부 연구에서는 14일까지 지속되는 것으로 나타났다.

따라서 하루 동안 복용량을 나누어 복용할 필요가 없으며 음식과 함께 또는 공복에 섭취해도 안전하다.

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놀바덱스 합법성

놀바덱스는 전 세계 대다수 국가에서 통제되지 않는 물질이다.

특히 캐나다와 미국에서는 처방전 전용 제품이지만 규제 물질이 아니므로 합법적으로 소유, 구매, 소지할 수 있지만 국내에서는 처방전 없이 구입할 수 없다.

영국에서도 놀바덱스의 합법성은 동일하다.

동유럽, 아시아 및 중동의 많은 국가에서 놀바덱스는 처방전 없이 구입할 수 있는 경우가 많다.

타목시펜 구연산염(일명 놀바덱스)