랄록시펜 복용량
랄록시펜은 에스트로겐 관련 질환 치료를 위해 시판되는 최신 항에스트로겐 중 하나이다.
가장 두드러진 두 가지 적응증은 골다공증과 에스트로겐 반응성 유방암이다.
놀바덱스(타목시펜)와 같은 다른 유사 SERM과 마찬가지로, 보디빌더들은 주로 의학적 적응증 외에 보조 약물로 사용하여 아나볼릭 스테로이드 사용 시 에스트로겐 관련 부작용 및 문제를 해결하거나 예방한다.
랄록시펜은 이러한 목적을 위해 놀바덱스만큼 인기가 있지는 않다.
그러나 연구에 따르면 랄록시펜이 이러한 목적에 거의 또는 동등하게 효과적이라는 증거가 증가하고 있다 [1] [2] [3].
랄록시펜은 놀바덱스와 같은 더 확립된 SERM만큼 많은 연구 및 임상 데이터가 없지만, 보디빌딩 및 아나볼릭 스테로이드 사용 커뮤니티 내에서 빠르게 인기를 얻고 관심을 받고 있다.
해당 커뮤니티의 많은 사람들은 랄록시펜을 다소 안전한 대안으로 간주하지만, 이 주장은 현재 근거가 없다.
아나볼릭 스테로이드 사용으로 인한 에스트로겐 관련 부작용 치료 및 예방을 위한 랄록시펜 복용량은 일반적으로 놀바덱스와 같은 전통적인 SERM보다 높다.
따라서 에스트로겐성 부작용을 예방하고 제어하기 위해서는 더 높은 랄록시펜 용량 사용이 필요하다.
랄록시펜은 아나볼릭 스테로이드 사용 분야에서 주로 여성형 유방 치료에 사용되며 다른 에스트로겐성 부작용에는 거의 또는 전혀 이점이 없다.
이는 프로필 소개에서 언급했듯이 랄록시펜이 체내 총 에스트로겐 수치를 낮추는 역할을 하는 것이 아니라 특정 조직에서 에스트로겐의 활동을 차단하는 역할만 하기 때문이다.
이것은 모든 SERM에서 공통적으로 나타나는 현상이며 모든 SERM이 작동하는 본질적인 방식이다.
복부 팽만감이나 수분 저류와 같은 다른 에스트로겐성 부작용을 치료하기 위해 랄록시펜을 사용하려는 시도는 필연적으로 실패할 것이다.
아나볼릭 스테로이드 사용자는 이 점을 명심해야 한다.
아로마타제 억제제가 이러한 목적에 더 적합하다.
에스트로겐 퇴치 적용 외에도 랄록시펜은 내인성 테스토스테론 자극 화합물로서 상당한 사용을 보여주었다.
연구에 따르면 랄록시펜 120mg/일 복용 시 혈청 테스토스테론 수치가 20% 증가했다 [4].
이 내인성 테스토스테론 자극의 수준과 크기는 놀바덱스만큼 효율적이지는 않지만, PCT(Post Cycle Therapy) 동안 실행 가능한 보조제로 사용하기에 충분한 양이다.
더 자세한 내용을 설명하기 전에 독자들에게 한 가지 중요한 사항을 알려드리는 것이 중요하다.
SERM 또는 항에스트로겐은 절대적으로 필요한 경우에만 사용해야 하며, 사용 필요성이 사라지면(예: 여성형 유방 또는 안드로겐 생성 부족) 즉시 사용을 중단해야 한다.
의학적 랄록시펜 복용량
에비스타(랄록시펜)는 주로 골 조직에서 에스트로겐 작용을 통해 골 흡수를 줄이고 골 형성을 촉진(뼈 생성)하여 골다공증 치료 및 예방을 위해 FDA 승인을 받았다.
이러한 목적을 위한 투여는 주로 폐경 후 여성에게 지시된다.
이 경우 골다공증이 가장 두드러지게 나타난다.
이러한 목적을 위한 사용은 폐경 후 여성의 에스트로겐 반응성 유방암 치료와도 관련이 있다.
여기서 랄록시펜의 에스트로겐 길항 작용은 유방 조직에서 에스트로겐의 암 촉진 효과를 예방하는 역할을 한다.
골다공증 및 여성 유방암 치료를 위한 랄록시펜의 의학적 표준 용량은 1일 60mg 1정이다.
랄록시펜 60mg 단일 용량은 음식과 함께 또는 음식 없이 투여할 수 있다.
아나볼릭 스테로이드 사용 중 랄록시펜 복용량.
특히 랄록시펜은 다른 화합물 및 약물에 대해 일반적으로 설명되고 나열되는 세 가지 단계(초보자, 중급, 고급)로 분류할 수 없다.
이는 랄록시펜이 성능 향상을 위해 특별히 사용되는 것이 아니라, 아로마타이즈 가능한 아나볼릭 스테로이드를 사용할 때 다양한 에스트로겐성 부작용을 예방하거나 완화하기 위한 보조 약물로 사용되기 때문이다.
많은 경우에 랄록시펜은 남성의 내인성 테스토스테론 분비를 증가시키는 데 사용될 수 있다.
이 화합물은 아나볼릭 스테로이드 주기 후 PCT(Post Cycle Therapy) 단계에서 보조 약물로 사용될 수 있다.
그러나 이러한 목적만을 위한 단독 사용은 흔하지 않으며 눈에 띄는 성능 향상 효과를 가져오지 않을 가능성이 크다.
주기 중 여성형 유방 예방/감소를 위한 목적:
랄록시펜은 일반적으로 아로마타이즈 가능한 아나볼릭 스테로이드를 포함하는 아나볼릭 스테로이드 주기 동안 여성형 유방 발병을 예방하기 위한 예방 조치로 사용되거나, 여성형 유방 발병 직후 차단제로 사용된다.
두 가지 조건 모두에서 랄록시펜 복용량은 동일하며, 아나볼릭 스테로이드 주기 동안 1일 30-60mg을 매일 사용한다.
가장 일반적인 기준점은 1일 30mg이다.
랄록시펜 사용이 아나볼릭 스테로이드 주기 동안 성능, 근육 및 강도 증가에 부정적인 영향을 미칠 수 있음을 독자에게 알리는 것이 매우 중요하다.
놀바덱스와 마찬가지로 랄록시펜도 신체의 IGF-1(인슐린 유사 성장 인자 1) 혈청 수치를 감소시키는 것으로 나타났다.
IGF-1은 질소 유지, 단백질 합성 및 새로운 근육 세포 성장(과형성) 증가에 중요한 근육 성장의 매우 중요한 매개체로 알려져 있다 [5].
다른 연구에서는 랄록시펜을 투여받은 환자에서 투여 전후 수치를 측정했을 때 IGF-1 수치가 통계적으로 유의미하게 감소했다고 보고했다 [6].
결론적으로 랄록시펜과 놀바덱스와 같은 SERM은 근육 성장에 필요한 중요한 호르몬(예: IGF-1)의 혈장 수치를 감소시켜 근육 성장에 해로운 영향을 미친다.
따라서 랄록시펜은 아로마타이즈 가능한 아나볼릭 스테로이드 사용 중 에스트로겐 관련 부작용을 완화하기 위해 필요한 기간 동안만 투여하는 것이 권장된다 (PCT 또는 여성형 유방 제어/감소)..
랄록시펜의 단기 사용은 큰 영향을 미치지 않을 수 있지만, 장기 사용은 근육 성장 및 성능에 부정적인 영향을 미칠 수 있다.
랄록시펜의 장기 사용을 조사한 한 연구에서는 대조군에 비해 랄록시펜 투여 후 24개월 시점에서 피험자들의 IGF-1 수치가 유의미하게 낮았다 [7].
남성에서 랄록시펜과 타목시펜(놀바덱스)의 효과를 조사한 또 다른 연구에서는 랄록시펜이 놀바덱스에 비해 IGF-1을 유의미하게 감소시키지 않았다고 보고했다 [8].
말단비대증 환자에게 120mg의 랄록시펜을 1일 2회로 나누어 투여한 한 연구에서는 IGF-1 수치가 16% 감소했다 [9].
랄록시펜을 사용한 대부분의 연구에서 IGF-1 수치가 통계적으로 유의미하게 감소했지만, 일부 연구에서는 그렇지 않았다.
따라서 아나볼릭 스테로이드를 고려하는 예비 사용자는 랄록시펜 투여의 이러한 효과를 신중하게 고려해야 한다.
여성 랄록시펜 복용량
랄록시펜은 주로 여성형 유방 발병을 완화 및/또는 예방하고 내인성 테스토스테론 생산을 자극하려는 남성이 사용하므로 여성 사용자에게 랄록시펜이 필요할 일은 거의 없다.
여성은 특별히 이러한 기능이 필요하지 않다.
여성에게 랄록시펜은 의학적 적응증이 있을 때만 사용해야 한다.
의학적 필요 없이 여성에게 랄록시펜을 사용하면 여성 내분비 생리와 관련하여 랄록시펜의 에스트로겐 효능/길항 작용의 특성으로 인해 추가적인 생리적 합병증이 발생할 수 있다.
내인성 테스토스테론 분비 증가 및 PCT(Post Cycle Therapy)를 위한 랄록시펜 복용량
남성에서 내인성 테스토스테론 생산과 관련하여 랄록시펜 투여의 효과에 대한 문서는 상당히 잘 문서화되어 있다.
이는 시상하부와 뇌하수체에 대한 랄록시펜의 에스트로겐 길항 작용을 통해 발생한다.
이는 FSH 및 LH(고환에 테스토스테론 생산 및 분비를 시작하거나 증가시키도록 신호를 보내는 두 가지 호르몬)의 상당한 방출로 이어진다.
이는 대부분의 SERM이 남성에게 이러한 효과를 나타내는 것과 다르지 않다.
이러한 이유로 랄록시펜과 놀바덱스, 클로미드와 같은 관련 SERM은 아나볼릭 스테로이드 주기 후 호르몬 회복을 위한 PCT 프로그램의 매우 필수적인 구성 요소로 알려져 있다.
그러나 이전에 언급된 한 연구(Birzniece et al. 2010)에서 놀바덱스와 비교한 랄록시펜의 테스토스테론 자극 효과에서 랄록시펜이 놀바덱스에 비해 남성의 테스토스테론 생산 자극 효과가 현저히 부족하다는 사실이 밝혀졌다는 점에 유의해야 한다.
다른 연구에서도 랄록시펜이 놀바덱스(심지어 토레미펜)에 비해 남성의 내인성 테스토스테론 생산 자극에 분명히 불리하다는 점을 지적했다 [10].
따라서 테스토스테론 자극을 위해 랄록시펜과 놀바덱스 중에서 선택할 때 놀바덱스가 둘 중 선호되는 약물이라는 점을 명확히 이해해야 한다.
놀바덱스는 내인성 테스토스테론 분비 자극뿐만 아니라 여성형 유방 퇴치에 있어서도 역사적으로나 오늘날에도 다른 SERM에 비해 우월한(그리고 아마도 더 저렴한) 선택임을 여러 번 입증했다.
내인성 천연 테스토스테론 생산을 자극하기 위한 랄록시펜 복용량은 1일 30-60mg이 이상적이지만, 이러한 목적을 위해서는 1일 60mg 복용량이 더 일반적이다.
랄록시펜의 적절한 투여 및 시기
랄록시펜 투여의 제한(또는 부족)은 매우 유연하다.
랄록시펜 복용량은 식사 전, 중 또는 후에 투여할 수 있다.
사용자의 선호도에 따라 아침이나 저녁 시간에도 복용할 수 있다.
랄록시펜 복용량을 하루 종일 나누어 복용하는 대신, 전체 랄록시펜 복용량을 한 번에 복용할 수도 있다.
이는 랄록시펜의 긴 반감기(27.7시간)로 인해 복용량을 나누거나 분할할 필요가 없기 때문이다.
랄록시펜 투여로 인한 예상 결과
랄록시펜은 문제성 에스트로겐성 부작용, 특히 여성형 유방을 예방하고 완화하는 효과적인 해결책이다.
이는 골 조직에서 에스트로겐 작용을 통해 골밀도 및 강도를 유지하거나 심지어 증가시킨다는 점에서 놀바덱스와 같은 다른 SERM에 비해 장점을 가진다.
놀바덱스는 뼈에서 길항 작용을 나타낸다.
또한 랄록시펜은 남성의 내인성 천연 테스토스테론 생산을 자극하는 데 상당히 효과적이기 때문에 주기 치료 후 내인성 테스토스테론 생산 회복을 위해 매우 효과적으로 활용될 수 있다고 결론 내릴 수 있다.
의학적 참고 문헌
[1] Lawrence SE1, Fautz KA, Vethamuthu J, Lawson ML. 2004. 사춘기 여성형 유방 치료에서 랄록시펜과 타목시펜의 유익한 효과. 2004년 7월;145(1):71-6.
[2] Malozowski S. 2005. 여성형 유방을 가진 청소년의 치료. 2005년 4월;146(4):576; 저자 회신 576-7.
[3] Nordt CA, DiVasta AD. 2008. 청소년의 여성형 유방. 2008년 8월;20(4):375-82. doi: 10.1097/MOP.0b013e328306a07c.
[4] 건강한 노인 남성에서 랄록시펜이 생식선 자극 호르몬, 성 호르몬, 골 전환 및 지질에 미치는 영향. Eur J Endocrinol. 2004년 4월;150(4):539-46.
[5] Signore C1, Dubrock C, Richie JP, Prokopczyk B, Demers LM, Hamilton C, Hartman TJ, Liao J, El-Bayoumy K, Mani A. 2012. 유방암 고위험 여성에서 오메가-3 지방산 및 랄록시펜 보충제: 임상 시험의 중간 타당성 및 바이오마커 분석. 2012년 8월;66(8):878-84. doi: 10.1038/ejcn.2012.60. Epub 2012년 6월 6일.
[6] da Silva BB, Moita DS, Pires CG, Sousa-Junior EC, dos Santos AR, Lopes-Costa PV. 2007. 랄록시펜으로 치료받은 유방암 폐경 후 여성에서 인슐린 유사 성장 인자-I 평가. Int Semin Surg Oncol. 2007년 7월 23일;4:18.
[7] Lasco A1, Gaudio A, Morini E, Morabito N, Nicita-Mauro C, Catalano A, Denuzzo G, Sansotta C, Xourafa A, Macrì I, Frisina N. 2006. 폐경 후 여성의 유방 밀도에 대한 랄록시펜 장기 치료 효과. Menopause. 2006년 9월-10월;13(5):787-92.
[8] Birzniece V, Sata A, Sutanto S, Ho KK. 2010. 건강한 남성에서 선택적 에스트로겐 수용체 조절제에 의한 성장 호르몬 및 안드로겐 축의 신경내분비 조절. J Clin Endocrinol Metab. 2010년 12월;95(12):5443-8. doi: 10.1210/jc.2010-1477. Epub 2010년 9월 15일.
[9] Dimaraki EV, Simmons KV, Barkan AL. Eur J Endocrinol. 2004. 랄록시펜은 활성 말단비대증 남성 환자의 혈청 IGF-1을 감소시킨다. 2004년 4월;150(4):481-7.
[10] Tsourdi E, Kourtis A, Farmakiotis D, Katsikis I, Salmas M, Panidis D. 2009. 특발성 희소정자증 남성에서 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 투여가 시상하부-뇌하수체-고환 축에 미치는 영향. Fertil Steril. 2009년 4월;91(4 Suppl):1427-30. doi: 10.1016/j.fertnstert.2008.06.002. Epub 2008년 8월 9일.
