피나스테리드는 프로스카로 더 잘 알려진 상표명 약물의 일반명이다.
피나스테리드는 원래 머크 제약에서 개발 및 제조했으며, 1992년 프로스카라는 브랜드명으로 FDA의 승인을 받아 처방 시장에서 사용하도록 승인했다.
처음에는 전립선의 양성 비대증인 양성 전립선 비대증(BPH) 치료에 사용하도록 승인했다.
그러나 1997년에 FDA는 피나스테리드를 남성형 탈모(MPB) 치료에 사용하도록 승인했다.
MPB 치료를 위해 피나스테리드는 프로페시아라는 다른 브랜드명으로 판매되고 있다.
프로스카와 프로페시아의 차이점은 프로페시아는 전체 프로스카 용량의 1/5만 함유하고 있다는 점이다.
피나스테리드는 일반적으로 의료기관에서 사용하는 것과 동일한 이유로 보디빌더와 운동선수들이 사용하는데, 디하이드로테스토스테론(DHT)과 관련된 남성형 탈모를 늦추거나 예방하고 같은 원인으로 인한 양성 전립선 비대증의 가능성을 완화하거나 예방하기 위한 목적이다.
보디빌더와 운동선수가 테스토스테론을 고용량으로 복용하면 공격성 증가, 체모 증가, 지성 피부, 여드름, 전립선 비대 및 남성형 탈모 유발 가능성 등 남성호르몬 부작용이 뚜렷하게 증가하는 경우가 많다.
이는 주로 테스토스테론이 훨씬 더 강력한 안드로겐인 디하이드로테스토스테론(DHT)으로 전환되기 때문이다.
테스토스테론 자체는 적당히 남성호르몬이지만, DHT는 남성호르몬으로서 몇 배 더 강하다.
테스토스테론은 5알파 환원효소(5AR)라는 효소를 통해 DHT로 전환(또는 더 공식적으로는 환원)된다.
이 효소는 두피, 전립선, 피부 밑과 같은 조직에 고농도로 존재한다.
테스토스테론이 혈류를 순환하며 이러한 조직을 통과할 때 5AR 효소는 존재하는 테스토스테론의 특정 비율에 결합하여 이를 디하이드로테스토스테론으로 환원시킨다.
곧 알게 되겠지만, 피나스테리드는 5알파 환원 효소의 억제제이며, 이것이 피나스테리드가 체내에서 작용하는 활성 방식이다.
피나스테리드와 같은 5AR 억제제는 테스토스테론이 DHT로 전환되는 것을 줄이거나 막는 데에만 성공하며, 운동선수나 보디빌더가 5AR 효소를 완전히 피하는 다른 단백 동화 스테로이드(또는 이미 DHT의 유도체인 단백 동화 스테로이드)를 사용하는 경우에는 사실상 쓸모가 없다는 점에 유의하는 것이 중요하다.
보디빌더와 운동선수는 일반적으로 피나스테리드를 중간 용량에서 고용량의 테스토스테론과 함께 주기적으로 사용한다.
따라서 피나스테리드가 다음과 같은 아나볼릭 스테로이드의 남성호르몬 효과를 완화, 예방 또는 중단하는 데 전혀 도움이 되지 않는다는 것은 당연한 일이다.
(트렌볼론, 난드롤론(데카두라볼린), 아나바(옥산드롤론), 윈스트롤(스타노졸롤), 마스터론(드로스타놀론) 및 기타 여러 화합물.)
피나스테리드의 화학적 특성
피나스테리드는 화학적으로 합성 4-아자스테로이드로 알려져 있다.
방금 배운 것처럼 5알파 환원효소는 체내에서 테스토스테론이 DHT로 전환되는 과정을 담당한다.
피나스테리드는 5알파 환원 효소 자체에 결합하고 억제하여 이 과정을 방지하는 작용을 한다.
이러한 작용 방식을 통해 피나스테리드는 혈장 내 DHT 농도를 효과적으로 떨어뜨려 높은 혈청 DHT 수치로 인한 부정적인 남성호르몬 효과를 완화하고 최소화할 수 있다.
연구에 따르면 피나스테리드는 1mg 정제를 투여한 후 24시간이 지나면 혈청 DHT 수치가 65%까지 감소하는 효과가 있는 것으로 나타났다.
특히 피나스테리드는 유형 II 5알파 환원 효소를 억제한다.
실제로 체내에는 5AR 효소의 두 가지 변종(유형-I과 유형-II)이 존재한다.
이 둘의 차이점은 한 가지가 다른 것보다 일부 신체 조직에서 더 높은 농도로 발견된다는 것이다.
특히, 타입-I 5AR 효소는 간과 피부 아래에서 더 높은 농도로 발견된다.
유형 II 5AR 효소는 전립선과 두피에서 더 높은 농도로 발견된다.
실제로 유형-II 변종은 나머지 1/3을 담당하는 유형-I보다 체내 DHT의 총 농도를 3분의 2 정도 더 높인다.
피나스테리드가 유형-II만 억제하기 때문에 지성 피부/여드름의 다른 안드로겐 효과를 해결하는 것보다 MPB와 탈모를 예방하거나 치료하는 데 훨씬 더 효과가 있을 것이라는 것은 당연한 결과이다.
여기서 중요한 점은 피나스테라이드가 DHT 억제제로서 매우 효과적이지만 DHT 전환을 100% 가까이 차단할 수 없으며, DHT가 우려되는 모든 신체 조직에서 동등하게 작용하지 않는다는 연구 결과가 있다는 것이다.
피나스테리드는 테스토스테론이 DHT로 전환되는 것을 막기 때문에 연구 결과에 따르면 피나스테리드는 순환하는 혈장 내 테스토스테론 수치를 약 15% 증가시킬 수 있는 것으로 나타났다.
물론 이는 피나스테리드가 체내에서 테스토스테론과 상호 작용하는 5AR 효소를 적게 남기기 때문이다.
남성형 탈모증(탈모), 지성 피부, 여드름, BPH 또는 기타 부정적인 안드로겐 효과에 대해 피나스테리드 사용을 고려하는 사람들은 피나스테리드와 같은 환원효소 억제제가 이러한 효과에 대해 100% 보호하지 못한다는 점을 이해해야 한다.
피나스테리드와 같은 약물은 이러한 영향을 완화하거나 감소/감소시킬 뿐 제거하지는 못한다.
마찬가지로 피나스테리드는 탈모가 시작된 후에도 탈모를 멈추지 않으며, 흔히 오해하는 것처럼 탈모를 되돌릴 수도 없다.
피나스테리드 부작용
피나스테리드는 작용 방식이 매우 특정한 약물이기 때문에 신체 다른 부위에 말초 또는 잔류 효과가 거의 없지만 잠재적인 부작용이 있다.
피나스테리드는 안드로겐 또는 에스트로겐 수용체와 상호 작용하지 않으므로 직접적인 안드로겐, 에스트로겐, 항안드로겐 또는 항에스트로겐 효과가 없다.
코르티솔, 갑상선 호르몬, 황체 형성 호르몬(LH), 난포 자극 호르몬(FSH) 등 신체의 다른 호르몬에도 영향을 미치지 않는다.
연구 결과에 따르면 콜레스테롤 수치에도 영향을 미치지 않는 것으로 나타났다.
그러나 연구에 따르면 피험자와 환자의 8.1%가 발기 부전을, 6.4%가 성욕(성욕) 감소를, 1% 미만의 소수가 사정 문제, 여성형 유방(유방 조직 발달), 이상한 발진을 보고한 것으로 나타났다.
대부분의 피나스테리드 부작용은 피나스테리드가 체내 DHT 수치를 낮추는 능력으로 인해 발생한다.
DHT는 강력한 안드로겐이며 그 책임의 일부는 성기능뿐만 아니라 정상적인 남성 이차 성징을 유지하는 것임을 이해해야 한다.
순환하는 혈장 내 DHT 수치를 낮추면 DHT의 긍정적인 남성호르몬 효과와 부정적인 남성호르몬 효과가 모두 감소하는 것은 당연한 결과이다.
이는 매우 중요하며 피나스테리드 사용을 고려하는 사람들은 이를 염두에 두어야 한다.
또한, 연구와 연구에 따르면 강력한 안드로겐은 실제로 체내에서 항에스트로겐 역할을 하는 것으로 나타났다.
이는 DHT의 경우에도 마찬가지이며, 피나스테리드로 혈장 내 DHT 수치가 감소하면 에스트로겐이 ‘우세’해져서 일부 사용자는 여성형 유방이나 유방 압통과 같은 에스트로겐 부작용을 어느 정도 경험할 수 있다.
피나스테리드의 복용량 및 관리
남성형 탈모증(남성형 탈모) 치료의 경우, 일반적으로 6~12개월 동안 매일 1mg을 복용한다.
전립선 비대증(전립선 비대증) 치료를 위해 더 높은 용량을 처방하며, 일반적으로 장기간에 걸쳐 매일 5mg을 복용한다.
테스토스테론이 DHT로 전환되는 남성호르몬 효과를 줄이려는 보디빌더와 운동선수에게 권장되는 피나스테리드 복용량은 테스토스테론 사용 기간 동안 하루 1mg이다.
또한, 많은 운동선수와 보디빌더는 피나스테리드를 필요할 때만 사용하고 사이클이 진행될 때마다 자동으로 복용하지 않는 방식을 취한다.
