아로마신 개요 & 특징

아로마신의 개요 및 역사

아로마신은 아로마타제 억제제(AI)로 알려진 약물의 범주와 종류에 속한다.

아로마타제 억제제는 항에스트로겐으로 알려진 더 광범위한 종류의 약물에 속한다.

항에스트로겐 분류의 다른 하위 범주의 약물은 놀바덱스와 클로미드 같은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)이다.

아로마타제 억제제와 SERM은 항에스트로겐을 구성한다.

아로마타제 억제제는 작용 방식과 에스트로겐 조절 문제에 대처하는 방식에서 SERM과 크게 다르다.

수년 동안 아나볼릭 스테로이드 사용과 보디빌딩 커뮤니티를 지속시켜온 심각한 오해가 존재하지만, 최근 10~15년 사이에 그 설명이 훨씬 더 명확해졌다.

놀바덱스와 클로미드 같은 SERM이 에스트로겐 수치를 낮추는 작용을 한다는 것은 오해이자 신화이다.

이러한 오해는 SERM도 ‘에스트로겐 차단제’라고 불리기 때문에 많은 사람이 ‘에스트로겐 차단’을 ‘에스트로겐 제거’를 의미하는 것으로 오해했을 가능성이 높지만, 이는 사실과 거리가 멀 수 있다.

SERM은 에스트로겐 대신 수용체 부위를 점유하여 수용체 부위 결합을 통해 에스트로겐 자체가 그 부위에서 효과를 발휘할 수 없도록 하여 유방 조직의 수용체 부위에서 에스트로겐의 작용을 차단하는 방식으로 체내 일부 조직에서만 에스트로겐의 활동을 차단할 뿐이다.

SERM은 신체 다른 부위의 다른 세포(예를 들어 놀바덱스의 경우 간)에서도 수용체 부위에서 에스트로겐으로 작용한다.

이것이 바로 ‘선택적 에스트로겐 수용체 조절제’의 “선택적” 부분이 작용하는 부분이다.

그러나 SERM은 혈장 내 에스트로겐의 순환 수치를 낮추지 않는다.

아로마타제 억제제는 안드로겐을 에스트로겐으로 전환(또는 방향족화)하는 효소인 아로마타제 효소에 결합하여 무력화함으로써 에스트로겐의 생성을 제거하여 이러한 역할을 하는 화합물이다.

아로마신은 자살 유형의 매우 강력하고 강력한 스테로이드계 아로마타제 억제제로, 유방암 환자를 대상으로 한 연구에서 입증된 바와 같이 아로마신의 포장지에는 아로마신이 에스트로겐 수치를 85%까지 감소시킨다는 정보가 명시되어 있다.[1]

아로마신(엑세메스탄)과 같은 자살 아로마타제 억제제는 아로마타제 효소가 결합하는 것을 영구적으로 억제하고 무력화시키는 역할을 한다.[2]

이렇게 하면 효소가 영원히 비활성화된다.

신체는 결국 더 많은 아로마타제 효소를 생산하지만, 현재 결합된 효소는 무기한 결합되어 에스트로겐 반동의 위험이 사라진다.

이는 다른 두 가지 주요 아로마타제 억제제(아리미덱스와 레트로졸)에서는 볼 수 없는 현상으로, 아로마타제 억제제가 아로마타제 효소에 결합되어 대사되기 전 제한된 시간 동안만 결합하는 비자살성 아로마타제 억제제이다.

비자살성 아로마타제 억제제를 너무 갑작스럽게 중단하면 체외로 대사되지 않은 순환 억제된 아로마타제 효소가 다시 자유로워져 안드로겐을 빠른 속도로 에스트로겐으로 방향족화하기 시작한다.

하지만 아로마신은 그렇지 않다.

엑세메스탄은 처음에 파마시아 & 업존에서 여성 유방암 환자, 특히 폐경 후 환자의 치료를 위해 설계되었으며, 다른 유방암 1차 치료제(놀바덱스 등)가 실패했을 때 보조 요법으로 사용된다.

개발 직후 FDA는 1999년 처방약 시장에서 아로마신(엑세메스탄)의 사용을 승인했고, 2000년에 아로마신이라는 브랜드명으로 판매되기 시작했다.

최초 출시 이후 전 세계적으로 사용 및 판매가 확산되어 전 세계 거의 모든 국가에서 사용되고 있다.

다양한 특허 및 마케팅/생산 관련 법률로 인해 현재 공식적으로 제조 및 판매되는 아로마신 제품은 아로마신 브랜드가 유일하며, 전 세계적으로 매우 널리 사용되고 있다.

아로마신(엑세메스탄)의 표준 용량은 25mg이며 25mg 정제로 판매되고 있지만, 연구에 따르면 매일 2.5mg의 낮은 용량으로도 효과가 있는 것으로 나타났다.

아로마신의 특성과 효과가 에스트로겐 조절을 목적으로 아나볼릭 스테로이드를 사용하는 운동선수에게 도움이 될 수 있다는 것은 당연한 이치이다.

아나볼릭 스테로이드를 사용하는 운동선수들 사이에서 사용되는 것은 거의 모든 에스트로겐 관련 부작용, 즉 여성형 유방의 발현, 수분 보유 및 팽만감, 혈압 상승 (에스트로겐으로 인한 수분 보유 증가의 결과)을 조절하기 위한 것이다.

이는 여성형 유방만을 차단하는 역할을 하는 놀바덱스와 같은 SERM과는 대조적이다.

많은 아로마타제 억제제와 마찬가지로 아로마신도 남성의 내인성 테스토스테론 생산 수준을 증가시키는 것으로 입증되었으며, 이에 대해서는 이 프로필에서 자세히 설명할 예정이다.

많은 아나볼릭 스테로이드 사용자와 보디빌더는 아로마신이 아리미덱스보다 훨씬 더 효과적이고 (자살 억제 효과로 인해) 훨씬 더 유용한 것으로 간주하지만, 오늘날에도 아나볼릭 스테로이드 사용 커뮤니티에서는 아리미덱스가 훨씬 더 인기가 있다.

이는 아리미덱스가 아로마신보다 먼저 개발 및 출시되었기 때문에 보디빌더와 운동선수들이 더 빨리 아나볼릭 스테로이드를 알아차렸기 때문이다.

아로마신(엑세메스탄)은 어느 정도는 많은 사람들에게 간과되고 놓쳤다.

오늘날 많은 사람들이 아리미덱스에 비해 아로마신의 우수성과 장점을 알아차리기 시작하면서 상황이 바뀌고 있다(이 프로필 전체에서 자세히 설명할 것이다).

다른 아로마타제 억제제에서는 볼 수 없는 장점으로는 자살 억제, IGF-1(인슐린 유사 성장 인자 1)의 증가 촉진, 다른 화합물과의 비호환성(다른 아로마타제 억제제에서는 볼 수 없는 것), 콜레스테롤 수치에 미치는 부정적인 영향이 적다는 점(다른 아로마타제 억제제에서는 볼 수 없는 것) 등을 들 수 있다.

아로마신 특성 및 작용

아로마신은 스테로이드계 자살 아로마타제 억제제이다.

이는 모든 스테로이드 분자가 공통적으로 가지고 있는 특징적인 4환 시클로알칸 탄소 구조를 가지고 있다는 것을 의미한다.

엑세메스탄이 스테로이드계 아로마타제 억제제라는 사실은 아로마타제 효소에 영구적으로 결합하는 자살 아로마타제 억제제인 이유에 대한 주요한 이유이다.

아로마타제 효소는 안드로겐(테스토스테론)의 스테로이드 구조에 매우 끌리는데, 아로마신의 화학 구조는 아로마타제 효소가 에스트로겐과 결합하도록 ‘속여서’ 억제/비활성화시키는 역할을 한다.

결합 강도가 매우 강하기 때문에 아로마신이 결합한 아로마타제 효소에 대한 이러한 억제는 영구적으로 지속된다.

유사한 스테로이드계 아로마타제 억제제인 포메스탄도 똑같은 특성을 보인다(아로마신에 비해 훨씬 약하고 덜 강력하지만).

그렇기 때문에 아로마신 투여를 갑자기 중단해도 에스트로겐 반동의 위험이 전혀 없다.

다른 두 가지 주요 아로마타제 억제제(아리미덱스와 레트로졸)는 비스테로이드성 아로마타제 억제제이므로 복용 중단 후 에스트로겐 반동 위험과 관련이 있다.

이는 아로마신과 달리 아로마타제 효소의 표적 호르몬과 구조적으로 유사하지 않기 때문이다.

아로마신은 체내 혈청 순환 에스트로겐 수치를 85%까지 감소시키는 효능이 앞서 입증된 것처럼 매일 25mg으로 매우 효과적으로 에스트로겐을 감소시킨다.

다른 2차 유방암 치료제와 마찬가지로 아로마신은 아로마타제 효소를 억제하여 에스트로겐 수치를 낮추는 데 매우 효과적이기 때문에 아리미덱스와 마찬가지로 폐경 후 여성에게만 투여하거나 다른 유방암 1차 치료제에 실패한 경우에만 사용된다.

폐경 후 여성은 폐경 전 여성과 비교하여 호르몬 수치와 내분비 기능에 매우 다른 변화가 있기 때문이다.

아리미덱스와 레트로졸은 모두 효소 활성 부위에 결합하기 위해 기질과 경쟁하는 비스테로이드성 및 비자살성 아로마타제 억제제로 분류된다.

이는 기질을 모방하고 효소에 의해 반응성 중간체로 전환되어 아로마타제 효소를 불활성화시키는 기전 기반의 스테로이드계 및 자살성 아로마타제 억제제인 아로마신(엑세메스탄)과는 매우 다르다.[3]

일반인이 이해하기 쉽도록 설명하자면, 아로마신의 화학 구조가 아로마타제가 결합하는 전통적인 ‘표적'(예: 테스토스테론)과 유사하며 아로마타제 효소를 본질적으로 ‘속여서’ 결합하게 하여 억제/비활성화한다는 뜻이다.

결합 강도가 매우 강하기 때문에 아로마신이 결합한 아로마타제 효소에 대한 이러한 억제는 영구적으로 지속된다.

아리미덱스와 레트로는 비자살성 아로마타제 억제제이기 때문에 영구적인 자리를 보장받는 대신 효소의 전통적인 ‘표적’과 경쟁한다(이는 아로마신이 다른 두 가지보다 유리한 점이다).

운동선수, 보디빌더 및 아나볼릭 스테로이드를 사용하는 개인은 에스트로겐 부작용을 감소, 완화 및 방지하는 데 유용한 아로마타제 억제제인 아로마신을 선호할 것이다.

이러한 부작용은 방향족화 가능한 안드로겐(테스토스테론 등)이 에스트로겐으로 전환(또는 전환)되어 체내 에스트로겐 수치가 정상 생리적 수준보다 훨씬 높아지는 결과로 발생한다.

아로마신(엑세메스탄)은 근본적인 원인에서 에스트로겐 수치 상승 문제를 제거하기 때문에 아나볼릭 스테로이드를 사용하는 사람들 사이에서 매우 유익하고 선호도가 높은 제품이다.

아로마타제 효소와 결합하여 억제/무력화함으로써, 생리학적 수준 이상의 아로마화 가능한 안드로겐(테스토스테론, 디아나볼, 볼데논 등)이 에스트로겐으로 전환되지 않아 에스트로겐 관련 부작용의 위험을 제거할 수 있다.

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아로마신 부작용

아로마신은 대부분의 사용자가 비교적 잘 견딜 수 있는 것으로 알려져 있다.

그러나 잠재적인 부작용이 없는 것은 아니며 몇 가지 우려되는 부작용이 있다.

일반적으로 에스트로겐 수치가 너무 많이 또는 너무 빨리 감소하거나 에스트로겐이 너무 오랫동안 억제된 결과이다.

또한 아로마신(또는 아로마타제 억제제)을 사용하면 남성보다 여성에게 더 큰 부작용 프로필이 나타난다는 사실을 이해하는 것이 중요하다.

개인이 가장 먼저 경험하는 아로마신 부작용은 관절 및/또는 뼈 통증이다.

이는 에스트로겐이 뼈 조직 내에서 적절한 미네랄화와 골밀도를 유지하는 데 중요하고 중요한 역할을 하기 때문이다.

이는 모든 아로마타제 억제제의 특징이지만, 아로마신은 연구에서 실제로 뼈 조직을 어느 정도 강화하는 것으로 나타난 반면, 아리미덱스(아나스트로졸)나 레트로졸(페마라)과 같은 AI는 뼈 조직을 심각하게 감소시키는 것으로 나타났다.

무기력증과 피로는 아로마신과 다른 모든 AI의 부작용으로 자주 보고되는 증상이다.

에스트로겐은 중추신경계(CNS)에서 중요한 역할을 하며, 어떤 화합물로든 에스트로겐 수치가 너무 낮아지면 일상적인 만성 피로를 유발할 수 있다.

에스트로겐 수치를 정상 생리적 수준으로 회복하면 이러한 부작용을 완화할 수 있다.

부정적인 콜레스테롤 변화는 모든 AI 사용의 또 다른 중요한 위험이며, 아로마신도 예외는 아니다.

에스트로겐은 적절한 콜레스테롤 건강을 유지하고 관리하는 데 중요한 역할을 하기 때문에, 에스트로겐이 심하게 감소하면 LDL 및 HDL 수치에 부정적인 영향을 미칠 수 있다.

그러나 아로마신은 다른 아로마타제 억제제보다 부정적인 영향이 덜한 것으로 연구를 통해 입증되었다.

그러나 위험은 여전히 존재하므로 정기적인 검진과 혈액 검사를 받아야 한다.

아로마신 특유의 부작용이라고 할 수 있는 유일한 아로마신 부작용은 안드로겐 부작용의 가능성이다.

이는 아로마신의 구조적 특성 자체가 안드로겐 스테로이드이기 때문일 수 있다.

안드로겐 부작용에는 지성 피부 증가(및 그로 인한 여드름), 얼굴 및 체모 성장 증가, 유전적 요인이 있는 경우 남성형 탈모(MPB) 유발 등이 포함될 수 있으며 실제로 발생하기도 한다.

또한 마스터론(드로스타놀론)과 같은 강력한 안드로겐만큼은 아니지만 아로마신 사용으로 인해 공격성과 추진력이 눈에 띄게 증가할 수 있다.

아로마신 투여 및 관리

의학적으로 아로마신은 폐경 후 유방암 환자의 1차 치료가 실패한 경우 2차 치료로 사용된다.

이 경우 암 치료를 위해 하루 25mg의 아로마신 복용량이 권장된다.

또한 처방 지침에는 식후에 복용할 것을 권장하고 있다.

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여성형 유방증 및 에스트로겐 조절을 위한 아로마신 온-사이클

여성형 유방증 치료와 아나볼릭 스테로이드 주기 동안 에스트로겐을 지속적으로 조절하기 위해 하루 평균 복용량은 12.5-25mg이다.

일부 사용자는 격일로 12.5mg을 복용하는 프로토콜을 선택하기도 하지만, 이는 사용하는 아로마틱 스테로이드의 종류와 복용량에 따라 크게 달라진다.

다른 사람들은 아로마신을 상비하고 있지만 에스트로겐 관련 부작용이나 문제가 발생하지 않는 한 사용하지 않기로 선택한다.

이 경우, 부작용이 가라앉을 때까지 25mg을 모두 복용한 다음 복용량을 하루 12.5mg으로 줄이거나 격일로 12.5mg 또는 그보다 더 적은 양을 복용하는 방법을 선택할 수 있다.

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주기 후 요법(PCT)을 위한 아로마신

연구에 따르면 아로마신은 남성의 내인성 천연 테스토스테론 수치를 60%까지 증가시킬 수 있으며, 이는 특히 단 10일 만에 상당히 유의미한 수치이다.

이러한 목적에 가장 이상적인 아로마신 복용량은 하루 25mg을 2주 이내로 복용하는 것이다.

놀바덱스는 일반적으로 20-40mg의 용량으로 4주 동안 아로마신과 동시에 복용한다.

아로마신은 약 27시간의 반감기를 가지고 있다.

하루 중 언제든 복용할 수 있지만, 연구와 처방 지침에 따르면 아로마신을 음식과 함께 섭취하면 체내 흡수가 더 잘 될 수 있다고 한다.

또한 아로마신은 신체가 화합물의 최고 혈장 농도에 도달하기까지 7일이 필요하다는 점을 이해하는 것이 중요하다.

또한 에스트로겐 수치가 감소되는 아로마신과 같은 화합물의 경우, 여기서 개념과 아이디어는 에스트로겐 수치를 제거하는 것이 아니라 제어하는 것이어야 한다는 점을 이해하는 것이 매우 중요하다.

에스트로겐 수치를 제거하면 특히 장기적으로 매우 끔찍한 결과를 초래할 수 있다.

에스트로겐은 필요한 경우 적절한 수준으로만 조절하고 아로마타제 억제제(예: 아로마신)의 복용을 중단하거나 중단하거나 복용량을 크게 줄여야 한다.

에스트로겐 수치를 심각하게 낮추면 부작용이 증가할 뿐만 아니라 장기적으로 근육 증가에도 부정적인 영향을 미친다.

엑세메스탄(일명 아로마신)