클로미드의 개요 및 역사
클로미드(구연산 클로미펜)는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로 알려진 약물의 범주와 종류에 속한다.
선택적 에스트로겐 수용체 조절제는 항에스트로겐으로 알려진 훨씬 더 광범위한 종류의 약물에 속한다.
항에스트로겐 범주에 속하는 다른 하위 범주의 약물은 아로마신(엑세메스탄) 및 아리미덱스(아나스트로졸)와 같은 아로마타제 억제제(AI)로 알려져 있다.
AI와 SERM은 항에스트로겐을 구성한다.
아로마타제 억제제는 작용 방식과 에스트로겐 조절 문제에 대처하는 방식에서 SERM과 큰 차이가 있다.
놀바덱스와 클로미드 같은 SERM이 에스트로겐 수치를 낮추는 역할을 한다는 오해는 더 자세히 알아보기 전에 먼저 해결해야 한다.

클로미드는 1970년대 초에 여성 불임 치료를 위해 개발되어 사용 승인을 받았다.
(이후 남성 불임 치료제로도 사용 범위가 확대되었다.)
미국에서 출시된 지 얼마 지나지 않아 놀바덱스와 마찬가지로 전 세계로 퍼져나갔고, 그 인기와 사용률이 매우 높아 전 세계 대부분의 국가와 지역에서 거의 무한대에 가까운 브랜드명과 제네릭 제품으로 광범위하고 자유롭게 사용할 수 있게 되었다.
그 인기와 저렴한 비용으로 인해 의료용뿐만 아니라 단백 동화 스테로이드를 사용하는 커뮤니티의 오프라벨 사용에도 매우 쉽게 구할 수 있는 화합물이다.
클로미드는 항 에스트로겐으로 분류되지만 실제로는 배란 장애(무배란성 불임)로 인한 여성 불임 치료에 활용되고 있다.
클로미드는 놀바덱스와 매우 가까운 친척으로 둘 다 SERM 계열의 약물에 속하지만, 실제로 클로미드는 유방 조직에서 에스트로겐 길항 작용과 관련하여 놀바덱스에 비해 훨씬 더 낮은 효율로 작용한다.
즉, 유방 조직에서 더 약한 에스트로겐 차단제이며 놀바덱스가 이 작업에 훨씬 더 적합하다는 것이다.
대신, 클로미드의 주요 용도는 여성을 위한 비스테로이드성 배란 자극제이다.
클로미드는 놀바덱스와 마찬가지로 SERM이기 때문에 신체의 다양한 조직에서 에스트로겐 작용제와 길항제 효과가 혼합되어 나타난다.
놀바덱스와 마찬가지로 클로미드는 시상하부, 뇌하수체, 난소, 자궁내막, 질 및 자궁경부에서 에스트로겐 길항제로 작용한다.
즉, 이러한 조직과 신체 부위에서 클로미드는 에스트로겐의 작용을 완화(억제 또는 차단)하는 역할을 한다.
여성뿐만 아니라 남성의 경우, 시상하부에 대한 에스트로겐 길항 효과는 LH(황체 형성 호르몬)와 FSH(난포 자극 호르몬)의 분비를 촉발한다.
남성의 이 두 호르몬은 고환이 테스토스테론 생산을 시작하거나 증가하도록 신호를 보내는 신호 호르몬으로, 이 전체 과정을 HPTA(시상하부 뇌하수체 고환 축)로 알려져 있다.
여성에서도 이와 동일한 작용이 일어나지만 LH와 FSH가 난소에서 난자를 방출(난포 파열이라고 함)하여 피임 가능성을 높인다는 점이 다르다.
여성의 이러한 전체 과정을 HPOA(시상하부 뇌하수체 난소 축)라고 한다.
놀바덱스와 마찬가지로 클로미드는 유방 조직과 같은 신체 부위에서는 ‘가짜’ 에스트로겐으로 작용하여 ‘진짜’ 에스트로겐의 영향을 차단하고 다른 신체 부위에서는 실제 에스트로겐으로 작용하는 에스트로겐으로 간주될 수 있다.
이것은 에스트로겐과 관련하여 클로미드의 작용성/길항성을 설명하는 또 다른 방식이다.
대부분 남성인 운동선수와 보디빌더에게 클로미드는 아나볼릭 스테로이드(테스토스테론, 디아나볼, 볼데논 등) 사용으로 인한 에스트로겐의 특정 원치 않는 부작용을 완화하기 위한 목적으로 효과적인 항에스트로겐 역할을 할 수 있다.
이 특별한 원치 않는 부작용은 여성형 유방증으로, 체내 에스트로겐 수치가 과도하게 높아져 유방 조직이 발달하는 것을 말한다.
시상하부에 대한 클로미드의 에스트로겐 길항 효과로 인해 성선 자극 호르몬 LH와 FSH의 생산이 증가하기 때문에 클로미드는 남성의 내인성 테스토스테론 생산을 증가시키는 데 효과적으로 활용될 수 있다.
이는 아나볼릭 스테로이드 주기가 끝난 후 몇 주 동안 적절한 호르몬 기능을 회복하고자 하는 아나볼릭 스테로이드 사용 개인에게 특히 중요한데, 이 기간을 PCT(Post Cycle Therapy)라고 한다.
이러한 사용을 위한 전통적인 프로토콜은 몇 주 동안 놀바덱스, 클로미드, HCG(인간 융모 성선 자극 호르몬)를 조합하여 사용하는 것이며, 훨씬 더 현대적인 프로토콜이 개발되었지만 이 오랜 전통의 PCT 프로토콜은 여전히 효과적이다.
이러한 목적으로 클로미드를 사용하는 방법은 이 프로필의 클로미드 용량 섹션에서 더 자세히 다룬다.
SERM 계열의 모든 트리포헤닐에틸렌 화합물(놀바덱스, 클로미드, 토레미펜)은 간에서도 에스트로겐 작용 효과를 나타내므로 간은 클로미드(클로미펜 시트레이트)와 같은 SERM이 간에서 에스트로겐 활동을 차단하지 않고 에스트로겐으로 작용하는 신체 부위 중 하나이다.
연구 결과, 에스트로겐뿐만 아니라 에스트로겐 작용제(예: 클로미드 및 놀바덱스)도 간에서 작용하여 콜레스테롤 수치에 긍정적인 영향을 미치기 때문에 이는 SERM의 유익한 측면으로 밝혀졌다.
아로마타제 억제제(AI)를 사용하여 에스트로겐 수치를 낮추는 것이 항상 최선의 결정이 아닌 이유는 임상 연구뿐만 아니라 일화적으로도 입증된 것처럼 에스트로겐의 감소가 종종 콜레스테롤 프로필에 부정적인 영향을 미치기 때문이다.
클로미드의 화학적 특성
클로미드(구연산 클로미펜)는 비스테로이드성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, 신체의 다른 부위에서 에스트로겐과 관련하여 혼합 작용 작용과 길항 작용을 모두 가지고 있다.
클로미드는 트리페닐에틸렌 화합물로 알려진 화합물 계열에 속하며, 놀바덱스(타목시펜 구연산염)도 클로미드와 매우 밀접한 관련이 있는 화합물이다.
클로미드의 특성
의료 분야에서 클로미드의 주요 용도는 여성뿐만 아니라 남성의 불임 치료제로도 사용된다.
SERM인 클로미드는 체내 순환 에스트로겐 수치를 낮추지 않고 대신 유방 조직의 수용체 부위를 점유하여 클로미드의 강한 결합력으로 인해 에스트로겐 자체가 이 수용체에 결합할 수 없도록 하는 역할을 한다는 것이 이미 밝혀졌다.
쉽게 설명하자면, 클로미드는 본질적으로 유방 조직의 수용체 부위에서 자리 표시자 역할을 하는 ‘가짜’ 에스트로겐으로 작용한다.
그 결과, 에스트로겐은 여성형 유방증을 형성하기 위해 해당 세포에서 유전자 전사를 활성화할 수 없으며, 이미 수용체 부위에 결합한 기존 에스트로겐은 클로미드에 의해 수용체 부위에서 ‘강제적으로’ 제거되어 대신 수용체 부위를 차지하게 된다.
그러나 이 영역에서 클로미드의 작용은 가까운 친척 화합물인 놀바덱스보다 훨씬 약하고 효율적이지 않다는 점에 유의해야 한다.
클로미드는 실제로 여성형 유방증을 초기 단계에서 예방 또는 제거하거나 역전시키고자 하는 단백 동화 스테로이드 사용 개인이 활용할 수 있지만, 더 효과적이고 유망한 역할은 내인성 테스토스테론 생산 자극 화합물의 역할이다.
이것이 운동선수와 보디빌더가 사용하는 아나볼릭 스테로이드 중 클로미드의 주요 목적이자 기능이며, 이러한 의미에서 원하는 주요 효과이다.
그러나 이러한 의미에서 놀바덱스가 클로미드에 비해 가지고 있는 다양한 이점도 연구 결과에 의해 입증되었으며, 이는 이 프로필의 다음 섹션에서 자세히 다룰 것이다.
그러나 SERM으로서 클로미드는 (주요 에스트로겐 부작용이 우려되는 경우) 유방 조직 부위에서의 에스트로겐 활성만을 차단하는 역할을 하기 때문에 다른 에스트로겐 부작용을 차단하거나 감소시키는 역할을 하지는 않는다.
클로미드는 혈장 에스트로겐 수치 증가로 인한 부작용인 복부 팽만, 수분 저류, 혈압 상승(수분 저류로 인한) 또는 여드름 형성을 감소시키는 역할을 하지 않는다.
(다른 SERM도 마찬가지다.)

클로미드 부작용
클로미드는 SERM 계열의 약물에 속하며 대부분의 사람들이 잘 견디는 약물이다.
하지만 모든 약물과 마찬가지로 부작용이 발생할 수 있는 위험이 있다.
클로미드는 항 에스트로겐제이다.
불임 치료제로 사용된다.
또한, 많은 아나볼릭 스테로이드 사용자가 일반적인 스테로이드 부작용을 줄이거나 없애기 위해 사용하는 약물이다.
클로미드 자체는 스테로이드 약물이 아니다.
클로미드는 두통을 유발할 수 있다.
클로미드와 관련된 다른 부작용으로는 메스꺼움과 안면 홍조가 있다.
또한 여성에게 자궁 출혈을 일으킬 수 있지만 이 특정 부작용은 드문 것으로 간주된다.
또한, 클로미드를 사용하는 여성은 유방에 불편함을 느낄 수 있다.
주의해야 할 또 다른 부작용은 시각 장애이다.
연구에 따르면 클로미드를 사용하는 사람의 1.5퍼센트가 시각 장애를 경험한다고 한다.
예를 들어, 약을 복용하는 동안 시야가 흐려지거나 흐릿해질 수 있다.
시각 장애를 경험하는 사람은 클로미드 사용을 중단해야 한다.
의사는 동일한 용도로 사용되며 시력에 부정적인 영향을 미치지 않는 대체제를 처방할 수 있어야 한다.
일반적으로 시각 장애는 클로미드 복용을 중단하면 중단된다.
그러나 이 처방약의 사용이 종료된 후에도 시각 장애가 지속될 수 있다.
클로미드와 관련된 시력 문제가 지속되는 경우, 일반적으로 평균보다 더 오랜 기간 동안 평균보다 더 많은 양의 클로미드를 사용했기 때문이다.
클로미드 복용 중 시야가 흐릿하거나 흐릿하게 보이는 사람은 복용을 중단하고 의사에게 다른 SERM(선택적 에스트로겐 수용체 조절제)에 대해 문의해야 한다.
클로미드를 복용하는 사람은 여드름이 생길 수도 있다.
특히, 주기 후 요법(PCT) 중에 이 약을 사용하는 사람은 여드름이 발생할 가능성이 높다.
주기 후 요법(아나볼릭 스테로이드 주기 후 요법)에서 클로미드를 사용할 때 안색 문제를 유발하는 것이 항상 클로미드 때문은 아니다.
때로는 다량의 테스토스테론이 자연적으로 생성되는 경우가 있다.
그러나 클로미드는 사용자가 단백 동화 스테로이드와 관련이 있는지 여부에 관계없이 어깨, 가슴 또는 등에 나타날 수 있는 여드름의 발병에 어떤 역할을 할 수 있다.

클로미드 투여 및 용도
불임 문제로 인해 도움이 필요한 대부분의 여성은 하루에 50밀리그램의 클로미드를 복용한다.
클로미드는 알약 형태로 제공되므로 복용이 매우 간단하다.
불임 문제가 있는 여성의 복용 일정은 5일 연속으로 하루에 한 번씩 복용하는 것이다.
임신이 되지 않는다면 하루 100밀리그램까지 복용량을 늘릴 수 있다.
복용은 보통 여성의 월경 주기 5일 후부터 시작된다.
이러한 주기는 여성이 임신할 때까지 5~6회 반복된다.
일반적으로 클로미드 치료는 여성이 임신하지 않으면 5~6주기 후에 중단한다.
클로미드 치료로 성공적인 결과를 얻지 못한 경우 시험관 아기 시술과 같은 다른 옵션을 고려할 수 있다.
에스트로겐 보호를 위해 아나볼릭 스테로이드를 사용하는 사람은 임신을 원하는 여성과 마찬가지로 보통 50밀리그램의 약물을 복용한다.
스테로이드 사용자는 주기 내내 50밀리그램을 복용한다.
아나볼릭 스테로이드 사용자가 클로미드로부터 에스트로겐 보호 효과를 얻지 못하면 복용량을 늘려도 아무 변화가 없다는 것을 알게 될 수 있다.
때때로 클로미드로 좋은 결과를 얻지 못하는 스테로이드 사용자는 놀바덱스라는 다른 SERM으로 더 나은 결과를 얻기도 한다.
스테로이드 사용자에게 인기있는 또 다른 옵션은 아로마타제 억제제인 아리미덱스이다.
주기 후 치료의 경우, 스테로이드 사용자는 일반적으로 1~2주 동안 하루에 100~150밀리그램의 클로미드를 복용하기 시작한다.
이 기간이 지나면 일반적으로 하루 복용량을 50밀리그램으로 줄이거나, 이전 복용량이 150밀리그램이었던 경우 100밀리그램으로 줄인다.
더 낮은 용량을 1~2주 동안 복용한다.
전체적으로 이 약은 4~6주 동안 복용해야 한다.
복용 스케줄은 이 기간을 고려해야 한다.
주기 후 치료의 경우, 많은 스테로이드 사용자들이 클로미드 요법에 HCG와 놀바덱스를 추가하면 좋은 결과를 얻을 수 있다는 것을 알게 된다.
주기 후 치료를 위해 클로미드 사용을 계획할 때 타이밍은 중요한 요소이다.
HCG의 포함은 클로미드 사용 시기에 영향을 미친다.
에스테르 염기가 큰 단백 동화 스테로이드로 주기가 끝나면 최종 주사 후 몇 주 후에 클로미드 복용을 시작해야 한다.
주기가 작은 에스테르 염기를 가진 단백 동화 스테로이드로 끝나는 경우 최종 주사 3일 후에 클로미드 복용을 시작해야 한다.
주기가 큰 에스테르 염기를 가진 단백 동화 스테로이드로 끝나는 경우, 최종 주사 10일 후에 HCG를 시작한 다음 HCG 치료가 끝나면 클로미드를 시작해야 한다.
에스테르 염기가 작은 단백 동화 스테로이드로 주기가 끝나는 경우 최종 주사 3일 후에 HCG를 시작한 다음 HCG 치료가 끝나면 클로미드를 시작해야 한다.
클로미펜 시트르산염(일명 클로미드)
| 화학명 | 17β-Hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one |
| 분자량 | 406g/mol 또는 598.10g/mol(시트르산염) |
| 화학식 | C26H28ClNO |
| 제조업체 | Hoechst |
| 반감기 | 5~7일 (일부 보고에 따르면 14일까지 길어짐) |
| 검출 시간 | 2개월 |
| 단백동화 등급 | 없음 |
| 안드로겐 등급 | 없음 |



